• ВАЛОКОРДИН®, кап. орал., р-р фл.-капельн. 50 мл, №1, Krewel Meuselbach (Германия)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Валокордин — комбинированный препарат, содержащий фенобарбитал и этилбромизовалерианат (этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты). в зависимости от дозы оба эти вещества оказывают седативное, гипнотическое действие, а в высоких дозах — наркотическое действие. как и другие производные барбитуровой кислоты, фенобарбитал угнетает ингибиторную систему ретикулярной формации. этилбромизовалерианат оказывает как спазмолитическое, так и седативное действие. при концентрации, которая содержится в валокордине, этилбромизовалерианат действует как синергист фенобарбитала (быстрое проявление эффекта).

Фармакокинетика. Фенобарбитал всасывается быстро (непосредственно в желудке). Около 35% связывается с белками плазмы крови, часть, которая не связана с белками, фильтруется в почках. Реабсорбция происходит при низком уровне pH. Обратная диффузия не происходит благодаря щелочности мочи. Около 30% фенобарбитала выводится в неизмененном виде с мочой, и только небольшая его часть окисляется в печени. При длительном применении возникает накопление активного вещества в плазме крови, а также индукция ферментов печени. В результате этой индукции ускоряется процесс окисления фенобарбитала и других лекарственных средств.

Бром из этилбромизовалерианата выделяется очень медленно из организма. Если препарат применяется в течение длительного времени — возникает его накопление в ЦНС, что приводит к хронической интоксикации бромом.

Показания

Функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы; неврозы, сопровождающиеся повышенной раздражительностью и чувством страха; психосоматически обусловленная тревожность; состояния возбуждения с выраженными вегетативными проявлениями; нарушение засыпания.

Применение

Назначают взрослым. применяют внутрь во время еды с небольшим количеством жидкости. обычная доза — 15–20 капель 3 раза в сутки, при бессоннице можно повысить до 30 капель. продолжительность приема препарата определяет врач.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активным веществам или к любому другому компоненту препарата, острая печеночная порфирия, тяжелые нарушения функции печени и почек, сахарный диабет, депрессия, миастения. лекарственные средства, содержащие фенобарбитал, противопоказаны при алкоголизме, медикаментозной и наркотической зависимости (в том числе в анамнезе), при респираторных заболеваниях с одышкой, обструктивным синдромом, выраженной артериальной гипотензией, при остром инфаркте миокарда, при депрессивных расстройствах со склонностью больного к суицидальному поведению.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: астения, слабость, нарушение координации движений, нистагм, атаксия, галлюцинации, парадоксальное возбуждение, бессонница (у пациентов пожилого возраста), снижение концентрации внимания, утомляемость, заторможенность реакций, головная боль, когнитивные нарушения. в отдельных случаях может отмечаться сонливость и легкое головокружение, спутанность сознания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении средств, содержащих фенобарбитал, существует риск нарушения остеогенеза и развития рахита. Сообщалось о снижении минеральной плотности костной ткани, остеопении, остеопорозе и переломах у пациентов, получающих длительную терапию фенобарбиталом. Механизм, с помощью которого фенобарбитал влияет на метаболизм костной ткани, не установлен.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, запор, тяжесть в эпигастральной области, при длительном применении — нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия.

Очень редко: аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, затрудненное дыхание, отек лица, сыпь, зуд.

Тяжелые кожные побочные реакции, которые были зарегистрированы при применении фенобарбитала: синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, крапивница, синдром Лайелла, ринит, конъюнктивит, акне, пурпура, слезотечение.

Особые указания

Опасные для жизни кожные реакции при синдроме стивенса — джонсона и токсический эпидермальный некролиз были зарегистрированы при применении фенобарбитала.

Пациентов нужно предупредить о признаках и симптомах и внимательно следить за кожными реакциями. Наиболее высокий риск развития синдрома Стивенса — Джонсона или токсического эпидермального некролиза отмечают в течение первых недель лечения.

Если возникают симптомы синдрома Стивенса — Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например прогрессирующая кожная сыпь, часто — с пузырями и повреждения слизистых оболочек), то лечение следует прекратить.

Наилучшие результаты при лечении синдрома Стивенса — Джонсона или токсического эпидермального некролиза отмечали в случае ранней диагностики и немедленного прекращения применения любого препарата с подозрением на возникновении данных симптомов.

Если при применении Валокордина у пациента развился синдром Стивенса — Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, в дальнейшем применять препарат у этих пациентов не следует.

В случае, если боль в области сердца не проходит после приема препарата, необходимо обратиться к врачу для исключения острого коронарного синдрома. С осторожностью назначают при гиперкинезе, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, некомпенсированной сердечной недостаточности, тяжелом течении артериальной гипотензии и постоянной боли, острой интоксикации лекарственными средствами.

Валокордин содержит 55 об.% этанола.

Не рекомендуется длительное применение Валокордина из-за опасности возникновения лекарственной зависимости, возможного накопления брома в организме и развития отравления бромом.

Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует.

Период беременности и кормления грудью. В период беременности и кормления грудью прием препарата противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Валокордин снижает скорость реакции. Пациентам, принимающим Валокордин, следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействия

При применении препарата с другими лекарственными средствами, угнетающими цнс, возможно взаимное усиление действия (седативно-снотворного эффекта), что может сопровождаться угнетением дыхания. алкоголь усиливает действие препарата и может повышать его токсичность.

Лекарственные средства, содержащие вальпроевую кислоту, усиливают действие барбитуратов.

Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и, соответственно, может ускорять метаболизм некоторых лекарственных средств, которые метаболизируются ферментами печени (например производных кумарина, антибиотиков и сульфаниламидов). Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, анестетиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов; снижает действие парацетамола, непрямых антикоагулянтов, метронидазола, трициклических антидепрессантов, салицилатов, дигитоксина.

Возможное влияние на концентрацию в крови фенитоина, а также карбамазепина и клоназепама. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении с препаратами золота повышается риск поражения почек. При длительном одновременном применении с НПВП сущесвует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение препаратов, содержащих фенобарбитал, с зидовудином повышает токсичность обоих препаратов. Нежелательно взаимодействие Валокордина (содержит фенобарбитал) с ламотригином, тиреоидными гормонами, доксициклином, хлорамфениколом, противогрибковыми препаратами (группа азолов), гризеофульвином, ГКС, пероральными контрацептивами из-за возможного ослабления действия указанных лекарственных средств.

Повышает токсичность метотрексата.

Передозировка

Симтомы. острые (от легких до среднетяжелых) отравления барбитуратами: головокружение, усталость, глубокий сон, от которого пациента невозможно пробудить.

Могут отмечаться реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь.

Острое тяжелое отравление: глубокая кома, сопровождающаяся гипоксией тканей, поверхностное дыхание, сначала ускоренное, а затем замедленное, усиленное сердцебиение, аритмия, гипотония, брадикардия, сосудистый коллапс, снижение или потеря рефлексов, нистагм, головная боль, тошнота, слабость, нарушение сердечной деятельности, снижение температуры тела, снижение ЧСС, уменьшение диуреза.

При неоказании своевременной медицинской помощи возможен летальный исход в результате сосудистой недостаточности, дыхательного паралича или отека легких.

Длительный прием препаратов, содержащих бром, может привести к отравлению бромом, которое характеризуется такими симптомами: спутанность сознания, атаксия, апатия, депрессивное настроение, конъюнктивит, простуда, акне или пурпура.

Лечение. Случаи острого отравления Валокордином следует лечить так, как и отравления другими снотворными средствами и барбитуратами в зависимости от тяжести симптомов отравления. Пациента необходимо госпитализировать в отделение интенсивной терапии. Дыхание и кровообращение требуют стабилизации. Дыхательная недостаточность требует проведения искусственного дыхания, шок купируют введением плазмы и плазмозаменителей. В случае, если прошло много времени после приема препарата, необходимо промыть желудок (в желудок вводят 10 г порошка активированного угля и сульфата натрия). С целью быстрого выведения барбитурата из организма можно проводить форсированный диурез щелочами, а также гемодиализ и/или гемоперфузию.

Лечение отравлений бромом: выведение ионов брома из организма можно ускорить введением значительного количества р–ра столовой соли с одновременным введением салуретических средств.

При возникновении реакций гиперчувствительности назначить десенсибилизирующие препараты.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.


ВАЛОКОРДИН®, кап. орал., р-р фл.-капельн. 50 мл, №1, Krewel Meuselbach (Германия)

  • Код товара: 1365
  • Доступность: 5
  • $36
  • $24


Теги: ВАЛОКОРДИН®, valocardin, Волокардин, Волокордин, Валокардин, Успокоительные, Валосердин, лекарства для сердца, валокардин капли