Фармакодинамика

Механизм действия. Тамсулозин избирательно и эффективно связывается с постсинаптическими α_1A-адренорецепторами, в частности с адренорецепторами подтипов α_1A и α_1D. Это приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, мочеиспускательного канала.

Фармакодинамические эффекты. Тамсулозин увеличивает максимальную объемную скорость мочеиспускания. Расслабляя гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала, он уменьшает обструкцию мочевыводящих путей и тем самым облегчает мочеиспускание.

Он также улучшает резервуарную функцию, часто нарушенную из-за нестабильности мочевого пузыря.

Эффекты относительно резервуарной функции и функции мочеиспускания сохраняются в случае его длительного применения. Тем самым он существенно уменьшает необходимость хирургического вмешательства или катетеризации. Антагонисты α₁-адренорецепторов могут снижать АД за счет снижения периферического сопротивления сосудов. В исследованиях тамсулозина клинически значимого снижения АД не наблюдалось.

Фармакокинетика. Всасывание. Тамсулозин всасывается в кишечнике и практически полностью биодоступный. В случае применения тамсулозина сразу после приема пищи его всасывание уменьшается. Чтобы тамсулозин все время всасывался примерно в одинаковой степени, его следует применять в одно и то же время после еды. Тамсулозин обладает линейной кинетикой.

После однократного приема на полный желудок тамсулозин достигает C_max в плазме крови через 6 ч; в равновесном состоянии, которое наступает на 5-й день лечения, значение C_max примерно на ⅔ превышает значение C_max после приема разовой дозы.

Распределение. У мужчин тамсулозин связывается с белками плазмы крови на 99%. Объем распределения незначительный (около 0,2 л/кг массы тела).

Биотрансформация. При первом прохождении через печень тамсулозин метаболизируется медленно. В целом его метаболизм осуществляется медленно. В плазме крови тамсулозин присутствует главным образом в виде неизмененного действующего вещества. Тамсулозин метаболизируется в печени.

У крыс тамсулозин практически не индуцировал микросомальные ферменты печени. Ни один из метаболитов тамсулозина не проявляет более высокой активности, чем исходное соединение.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой; при этом около 9% принятой дозы выводится в форме неизмененного действующего вещества. После однократного применения тамсулозина на полный желудок T_½ составляет около 10 ч, а после достижения равновесного состояния — около 13 ч.

Лечение при функциональных расстройствах со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Рекомендуемая доза для взрослых — 1 капсула ежедневно, после завтрака. капсулу следует глотать целиком, ее нельзя разжевывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного компонента.

При нарушении функции почек коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести изменения дозы не требуется (также см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Класс/ система органов часто (1/100, 1/10) нечасто (1/1000, 1/100) редко (1/10 000, 1/1000) очень редко (1/10 000) частота неизвестна (невозможно оценить по имеющейся информации) со стороны нервной системы головокружение (1,3%) головная боль обморок     со стороны органа зрения         затуманивание зрения*, нарушение зрения* со стороны сердца   ощущение сердцебиения       со стороны сосудов   ортостатическая гипотензия       со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения   ринит     носовое кровотечение* со стороны жкт   запор, диарея, тошнота, рвота     сухость во рту* со стороны кожи и подкожных тканей   сыпь, зуд, крапивница ангионевротический отек синдром стивенса – джонсона мультиформная эритема*, эксфолиативный дерматит* со стороны репродуктивнгых органов и молочных желез нарушения эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции     приапизм   общие расстройства и нарушения в месте введения   астения      

*Отмечали в пострегистрационный период.

Во время пострегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки глаза (ИСАР) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Пострегистрационный опыт: помимо вышеуказанных побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки. Поскольку мировой пострегистрационный опыт является источником вышеуказанных спонтанных случаев, частота сообщений и роль тамсулозина в этих случаях не могут быть достоверно установлены.

Как и другие блокаторы α1-адренорецепторов, тамсулозин может вызывать у некоторых пациентов снижение ад, что в редких случаях приводит к потере сознания. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больному необходимо сесть или полежать до исчезновения симптомов.

Лечению тамсулозином должно предшествовать обследование пациента с целью исключения любого другого заболевания, течение которого сопровождается жалобами, похожими на таковые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.