Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Это лекарственное средство стимулирует регенерацию хрящевой ткани. Хондроитин и глюкозамин эффективны у пациентов при остеоартрозе. Препарат оказывает противовоспалительное действие на клеточном уровне, стимулирует синтез как эндогенных протеогликанов, так и эндогенной гиалуроновой кислоты, снижает катаболическую активность хондроцитов путем ингибирования некоторых ферментов, разрушающих хрящ, таких как коллагеназа, эсталаза, протеогликаназа, фосфолипаза-а2, n-ацетилгликозаминидаза и т.д., а также ингибирует формирование других веществ, которые могут повреждать хрящевые ткани (in vitro), таких как супероксидные радикалы; активность лизосомальных ферментов.

Хондроитин — один из главных элементов хряща. Он снижает активность воспалительного процесса на ранних стадиях и таким образом замедляет дегенерацию хрящевой ткани. Способствует уменьшению выраженности боли, улучшает функцию суставов и уменьшает потребность в НПВП при остеоартрозе коленных и тазобедренных суставов.

Глюкозамин физиологически присутствует в человеческом организме и имеет хондропротекторные свойства. Исследования in vitro и in vivo показали, что глюкозамина гидрохлорид стимулирует синтез физиологических гликозаминогликанов и протеогликанов хондроцитами и синтез гиалуроновой кислоты синовиоцитами.

Фармакокинетика. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе максимальный уровень хондроитина сульфата в плазме крови достигается через 3–4 ч. Биодоступность дозы, которая была применена перорально, составляет 12%.

В крови 85% хондроитина и его деполимеризованных производных связываются с несколькими белками плазмы крови.

Не менее 90% дозы хондроитина сначала метаболизируется лизосомальными фосфатазами, после чего деполимеризуется гиалуронидазой, β-глюкуронидазой и β-N-ацетилгексозаминидазой в печени, почках и других органах.

Хондроитин и его деполимеризованные производные выводятся преимущественно путем почечной экскреции. T_½ составляет 5–15 ч.

После перорального применения глюкозамина гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается в кишечнике. Фармакокинетика глюкозамина линейна к стандартной дозе 1500 мг 1 раз в сутки, а более высокие дозы не приведут к пропорциональному повышению C_max глюкозамина.

Более 25% принятой дозы глюкозамина переходит из плазмы крови в хрящевую ткань и синовиальную суставную мембрану.

Согласно эффекту первого прохождения в печени более 70% глюкозамина метаболизируется до мочевины, углекислого газа и воды.

Выделяется в неизмененном виде преимущественно почками с мочой и частично с калом. T_½ составляет 68 ч.

Показания

Первичный и вторичный остеоартроз; остеохондроз; плечелопаточный периартрит; переломы (для ускорения образования костной мозоли).

Применение

Принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. взрослым применять по 1 капсуле 3 раза в сутки. минимальная продолжительность лечения — 2 мес. рекомендуемый курс лечения — от 3 до 6 мес. если необходимо, курс лечения можно повторить с интервалом в 3 мес.

Это лекарственное средство не предназначено для лечения при острых болевых ощущениях. Уменьшение выраженности симптомов (особенно боли) может не отмечаться даже после нескольких недель лечения, а в некоторых случаях и дольше. Если после 2–3 мес лечения уменьшения выраженности симптомов не происходит, следует обратиться к врачу.

Пациенты должны обратиться к врачу, если симптомы усиливаются после начала применения этого лекарственного средства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата (аллергические реакции), склонность к кровотечениям, тромбофлебит, нарушение функции печени или почек в стадии декомпенсации. Не применять пациентам с повышенной чувствительностью (аллергией) к морепродуктам.

Побочные эффекты

Доступные данные указывают на то, что глюкозамин и хондроитина сульфат в дозах, которые обычно назначают (1500 и 1200 мг/сут соответственно), не токсичны и не приводят к известным моделям неблагоприятных реакций.

Нижеописанные побочные действия отмечены в пострегистрационный период применения лекарственного средства. Поскольку информацию предоставляли добровольно из популяции неустановленной численности, частоту этих реакций определить не всегда возможно.

Со стороны пищеварительного тракта. Боль в эпигастральной области, диспепсия, запор, метеоризм, диарея, тошнота и рвота.

Со стороны иммунной системы. Аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, крапивница, зуд, эритема, дерматит, макулопапулезная сыпь, отеки, ангионевротический отек. Если возникают аллергические реакции, лечение должно быть прекращено, необходима консультация специалиста.

Со стороны нервной системы. Головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, повышенная утомляемость.

Другие побочные реакции, которые упоминаются в источниках литературы. Сообщалось об экстрасистолах, нарушении зрения и алопеции при приеме 1200 мг хондроитина сульфата, однако они очень редки.

Особые указания

Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу.

Пациентам с сахарным диабетом целесообразно чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения.

Описано обострение симптомов БА у пациентов с БА после начала лечения глюкозамином, поэтому такие пациенты должны знать о потенциальном усугублении симптомов.

В редких случаях у лиц с сердечной и/или почечной недостаточностью возникали отеки и/или задержка воды в организме. Это может быть связано с осмотическим эффектом хондроитина сульфата.

Применение в период беременности и кормления грудью. В связи с тем, что клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата в период беременности или кормления грудью отсутствуют, его не следует применять в этот период.

Дети. В связи с тем, что опыта применения у детей недостаточно, не рекомендуется назначать больным этой возрастной категории.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не проведено исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами или работу с другими механизмами. Однако пациент должен следить за изменениями скорости своей реакции перед тем, как управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Взаимодействия

Никаких специальных исследований лекарственного взаимодействия не проведено, однако физико-химические и фармакокинетические свойства глюкозамина и хондроитина свидетельствуют о низкой вероятности взаимодействия.

Лекарственное средство совместимо с НПВП и ГКС.

Хондроитина сульфат может усиливать действие антикоагулянтов, что требует более частого контроля показателей свертывания крови при сочетанном применении. В некоторых источниках указывается, что при одновременном применении глюкозамина и варфарина возможно повышение международного нормализованного отношения (INR) и развитие кровотечения. Поэтому при одновременном применении необходимо контролировать параметры свертывания крови.

Эффективность лечения повышается при обогащении рациона витаминами А, С и солями марганца, магния, меди, цинка, селена.

Передозировка

Не описано случаев передозировки. По результатам исследований острой и хронической токсичности, никаких токсических симптомов не ожидается, даже в условиях применения препарата в высоких дозах. Однако если возникает передозировка, лечение должно быть симптоматическим. Следует применить стандартные поддерживающие меры.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.