Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Фенилэфрина гидрохлорид является адреномиметиком, применение которого приводит к местному сосудосуживающему эффекту. это нормализует соотношение между притоком крови к геморроидальным узлам и оттоком крови от них, а также способствует уменьшению экссудации, отечности, зуда, серозных выделений при геморрое и других заболеваниях аноректальной области.

Фармакокинетика. Релиф^® — препарат для местного применения. Фенилэфрин, входящий в его состав, инактивируется тканевой МАО, неактивные метаболиты выделяются в составе слизи или в незначительных количествах почками.

Показания

Релиф®, мазь. симптоматическое лечение зуда, жжения и дискомфорта, которые сопровождают геморрой и другие заболевания аноректальной зоны, а также при эрозиях, трещинах, микротравмах в области заднего прохода.

Релиф^®, суппозитории. Наружный и внутренний геморрой, трещины заднего прохода, эрозия и микротравмы заднего прохода, анальный зуд.

Применение

У взрослых и детей в возрасте с 12 лет препарат применять после проведения гигиенических процедур.

Релиф^®, мазь. Снять с аппликатора защитный колпачок. Прикрепить аппликатор к тюбику и выдавить мазь в количестве, достаточном для смазывания аппликатора. Мазь осторожно наносить через аппликатор на пораженные участки снаружи или внутри заднего прохода в количестве, достаточном для обработки пораженных участков, до 4 раз в сутки, желательно вечером, утром или после каждого опорожнения кишечника. Применять до исчезновения симптомов заболевания. После каждого использования тщательно промыть аппликатор и поместить его в защитный колпачок. Не применять, если защитное покрытие отсутствует или повреждено.

Релиф^®, суппозитории. Предварительно теплой водой обмыть кожу вокруг заднего прохода, очистить пораженный участок с помощью увлажненной мягкой салфетки, затем осторожно просушить туалетной бумагой или мягкой тканью, удалив избыточную влагу.

Перед введением суппозитория необходимо снять с него пластиковую защитную оболочку. Ввести суппозиторий в задний проход.

Вводить по 1 суппозиторию до 4 раз в сутки, особенно на ночь, утром и после каждого опорожнения кишечника. Продолжительность лечения составляет 7–14 дней. Регулярное применение препарата позволяет обеспечить стойкий терапевтический эффект, облегчает симптомы геморроя. Не применять, если защитное покрытие отсутствует или повреждено.

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата Релиф^® у детей в возрасте младше 12 лет не изучали. Данные отсутствуют.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата, значительное повышение ад, тахисистолические нарушения сердечного ритма, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, тиреотоксикоз, острый панкреатит, одновременное применение с ингибиторами мао или в течение 15 дней после прекращения лечение ингибиторами мао, тромбоэмболическая болезнь, гранулоцитопения.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, но в редких случаях возможны побочные реакции, обусловленные фенилэфрина гидрохлоридом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: рефлекторная брадикардия, аритмия, возможны нарушения сердечного ритма, повышение АД.

Со стороны эндокринной системы: нарастание симптомов гипертиреоидизма.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе перекрестные реакции при аллергии на другие симпатомиметики, которые могут проявляться в виде высыпаний, зуда, ангионевротического отека.

Со стороны кожи и подкожных тканей: контактный дерматит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нервозность, головная боль, тремор, бессонница, чувство страха, ощущение прилива крови к лицу.

В месте применения возможны раздражение, гиперемия, сыпь, зуд, отек, умеренная боль/жжение при повреждении или кровотечении из заднего прохода.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные) и в отдельных случаях — бронхоспазм. Ланолин может вызвать местные кожные реакции (например контактный дерматит). Для Релиф, мазь: бензойная кислота умеренно раздражает кожу, глаза и слизистую оболочку.

Особые указания

В случае значительных кровянистых выделений из заднего прохода или при наличии симптомов заболевания в течение более 7 дней лечения, или в случае ухудшения состояния необходимо дополнительно проконсультироваться с проктологом.

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с АГ, сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями, повышенной функцией щитовидной железы (фенилэфрин может вызвать неблагоприятные сердечно-сосудистые эффекты, особенно при применении в высоких дозах или у чувствительных лиц), закрытоугольной глаукомой.

Больным сахарным диабетом требуется осторожность при применении этого препарата: фенилэфрин может повышать уровень глюкозы в крови. Эти эффекты обычно временные и незначительные и могут усиливаться при превышении рекомендуемых доз. Следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови.

Лица с нарушениями мочеиспускания вследствие гипертрофии или наличия новообразований предстательной железы: фенилэфрин может ухудшать мочеиспускание у пациентов с гипертрофией предстательной железы из-за спазма гладких мышц шейки мочевого пузыря, возникающего в результате стимуляции α₁-адренорецепторов.

При гепатите, расстройствах мочеиспускания применение лекарственного средства допустимо с учетом соотношения польза/риск, которое определяет врач.

Если достигнут соответствующий уровень системной абсорбции, следует учитывать вероятность взаимодействия фенилэфрина, применяемого местно в аноректальной области, с ингибиторами МАО, что ведет к потенцированию гипертензивного эффекта.

Следует учитывать вероятность того, что фенилэфрин, применяемый местно в аноректальной области, может вызвать тяжелую АГ вследствие стимуляции α-адренорецепторов у некоторых лиц при одновременном применении этого средства с антигипертензивными препаратами.

Для минимизации системных эффектов рекомендуемую дозу превышать не следует, если иное не рекомендовано врачом.

Не следует использовать препарат в форме суппозиториев в случаях повреждения или отсутствия защитной пластиковой оболочки.

Применение в период беременности и кормления грудью. Поскольку безопасность применения препарата Релиф^® (фенилэфрина) в период беременности не изучалась, применение его возможно, если, по мнению врача, польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Беременным следует обратиться к врачу до начала применения препарата.

Поскольку неизвестно, может ли местное применение лекарственного средства Релиф^® (фенилэфрина) привести к достаточной системной абсорбции, чтобы вызвать измеряемое выделение фенилэфрина в грудное молоко, врач должен определить важность лекарственного средства для матери: является ли необходимым прекращение грудного вскармливания или отмена препарата.

Исследований влияния лекарственного средства на фертильность не проводили.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не наблюдалось влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Взаимодействия

Препарат не следует применять одновременно с другими сосудосуживающими средствами (при любом пути введения последних), а также с антигипертензивными лекарственными средствами (блокаторами β-адренорецепторов), поскольку фенилэфрин может вызывать тяжелую аг у некоторых лиц вследствие стимуляции α-адренорецепторов.

Атропина сульфат блокирует рефлекторную брадикардию, вызванную фенилэфрином, и увеличивает вазопрессорный ответ на фенилэфрин. Одновременный прием фенилэфрина с блокаторами β-адренорецепторов может привести к АГ и чрезмерной брадикардии с возможной блокадой сердца. Следует осторожно применять с гормонами щитовидной железы, препаратами, влияющими на сердечную проводимость (сердечные гликозиды, антиаритмические лекарственные средства).

При одновременном применении с препаратами, способствующими выведению калия, например с некоторыми диуретиками типа фуросемида, возможно усиление гипокалиемии и снижение артериальной чувствительности к таким вазопрессорным препаратам, как фенилэфрин.

Одновременное применение фенилэфрина и других симпатомиметиков может привести к дополнительной стимуляции ЦНС до чрезвычайно высокого уровня, что сопровождается нервозностью, раздражительностью, бессонницей. Также вероятны приступы судорог.

При использовании ингибиторов МАО до начала применения фенилэфрина в аноректальной области следует обратиться к врачу. Ингибиторы МАО, применяемые до начала лечения фенилэфрином, потенцируют кардиальные и прессорные эффекты последнего, поскольку метаболизм фенилэфрина уменьшается.

При местном применении препарата Релиф^®, мазь ректальная, в области заднего прохода вспомогательное вещество парафин белый мягкий может снизить прочность и безопасность латексных презервативов, используемых одновременно с препаратом.

Передозировка

В медицинской практике не описана, отсутствуют данные о системных, в том числе токсических, реакциях организма в ответ на ректальное введение препарата релиф®. однако при передозировке возможно усиление проявлений побочных реакций, особенно при длительном применении. могут наблюдаться аг, боль и дискомфорт в области сердца, ощущение сердцебиения, одышка, некардиогенный отек легких, возбуждение, судороги, нарушение сна, тревога, паранойя, раздражительность, психозы с галлюцинациями, слабость, анорексия, тошнота, рвота, олигурия, задержка мочеиспускания, покраснение лица, ощущение холода в конечностях, парестезии, повышенная чувствительность, гипергликемия, гипокалиемия, сокращение притока крови к жизненно важным органам, что может привести к ухудшению кровоснабжения почек, метаболическому ацидозу, повышению нагрузки на сердце вследствие увеличения опсс. лечение симптоматическое.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °c.

Раскрытие тубы препарата Релиф^®, мазь, и начало применения препарата не влияют на срок годности при условии плотного закрытия ее колпачком каждый раз после применения.

Запрещается хранить Релиф^®, суппозитории, с раскрытой или отсутствующей защитной пластиковой оболочкой.