Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Фармакологически активными компонентами препарата ново-пассит являются гвайфенезин и экстракты лекарственных растений, оказывающих преимущественно седативное действие. трава зверобоя обладает антидепрессивным свойством. механизм действия заключается в угнетении обратного захвата серотонина и подавлении мао. экстракт валерианы (валериана лекарственная) оказывает снотворный и успокаивающий эффекты. механизм действия связан с влиянием на гамк-рецепторы и хлоридные каналы, открытие хлоридных каналов и подавление нейронной возбудимости. успокаивающее свойство экстракта сочетается с анксиолитическим и миорелаксирующим эффектами гвайфенезина (расслабляет гладкие мышцы).

Фармакокинетика. Гвайфенезин быстро абсорбируется в ЖКТ, метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой. Т_½ составляет около 1 ч.

Показания

Легкая форма неврастении, особенно сопровождающаяся беспокойством, страхом, грустью, раздражительностью, повышенной утомляемостью или снижением концентрации внимания, легкие формы бессонницы, астении или невротических нарушений памяти. поддерживающая терапия при мигрени, головной боли, обусловленных нервным перенапряжением; сосудистые психосоматические расстройства с нейроциркуляторной астенией, нейрогенной тетанией, болью в области лица; климактерический синдром. функциональные заболевания жкт, диспептический синдром без органических поражений, синдром раздраженного кишечника и дополнительная терапия при органических заболеваниях жкт невротического генеза. психосоматические дерматозы, сопровождающиеся зудом (атопическая экзема, крапивница).

Применение

Для препарата в форме р-ра: обычно препарат назначают по 5 мл (1 чайная ложка) 3 раза в сутки. при необходимости дозу повышают до 10 мл 3 раза в сутки или снижают до 2,5 мл утром и днем и 5 мл вечером. дозу можно изменить в соответствии с состоянием пациента. интервалы между приемом препарата должны составлять 4–6 ч. максимальная суточная доза — 30 мл.

Препарат можно смешивать с напитками (сок, за исключением грейпфрутового, чай).

Для препарата в форме таблеток: взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают обычно по 1 таблетке 3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно повысить (по 2 таблетки 3 раза в сутки) или снизить (по ½ таблетки утром и в дневное время и 1 таблетку вечером). Дозу можно изменить в соответствии с состоянием пациента. Интервал между приемами — 4–6 ч. Максимальная суточная доза — 6 таблеток (сухой экстракт для Ново-Пассита 0,9 г/гвайфенезин 1,2 г). Рекомендуемая продолжительность применения составляет 4–5 нед. При более длительном применении следует проконсультироваться с врачом.

Таблетки запивают достаточным количеством жидкости (водой, чаем или фруктовым соком, кроме грейпфрутового).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующим веществам или вспомогательным компонентам препарата, миастения гравис; одновременное применение циклоспорина или такролимуса; депрессия и другие состояния, сопровождающиеся угнетением деятельности цнс; брадикардия.

Побочные эффекты

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, васкулит.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, угнетение эмоциональных реакций, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта в пищеварительном тракте, тошнота, рвота, спазмы, изжога, диарея или запор.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация (во время лечения следует избегать ультрафиолетового (УФ)-излучения), гиперемия, отек кожи.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: мышечная слабость.

Со стороны дыхательной системы: затрудненное дыхание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия, брадикардия, желудочковая тахикардия.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, общая слабость, снижение умственной и физической работоспособности.

Особые указания

Следует с осторожностью применять препарат при тяжелых заболеваниях печени и почек, интоксикации веществами, угнетающими функцию цнс.

При применении препарата пациенты, особенно со светлой кожей, должны избегать длительного воздействия УФ-излучения (солнечные ванны, солярий, диатермия).

Пациентам, которые получают лечение индинавиром или другими антиретровирусными препаратами, следует избегать применения зверобоя перфорированного, поскольку это может привести к развитию резистентности к антиретровирусным препаратам и снижению эффективности лечения.

Не следует одновременно применять зверобой и антидепрессанты — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или препараты группы триптанов.

С осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми органическими заболеваниями пищеварительного тракта.

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с минимальной дозы.

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Может иметь место специфическая чувствительность к запаху валерианы.

Прием гвайфенезина следует прекратить за 48 ч до сбора мочи для проведения анализа на определение ванилилминдальной кислоты и 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче с применением нитросонафтола в качестве реагента.

Препарат в форме р-ра содержит 12,19% об. этанола, одна доза (5 мл) содержит 0,481 г этанола, что следует учитывать при применении в период беременности и кормления грудью, у детей и у пациентов из групп риска (с заболеваниями печени, эпилепсией, алкоголизмом).

В одной дозе (5 мл) р-ра содержится 1,99 г смеси фруктозы и глюкозы. Это следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом. Препарат не следует применять у больных с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Препарат в форме таблеток не следует применять у больных с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Период беременности и кормления грудью. Ввиду недостаточности данных относительно безопасности применения лекарственного средства в период беременности и кормления грудью применять его в этот период противопоказано.

Дети. Препарат назначают детям в возрасте старше 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. В связи с тем, что Ново-Пассит содержит этанол и гвайфенезин, при применении препарата возможно снижение скорости психомоторных реакций, что проявляется индивидуально у каждого пациента (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Поэтому следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, таких как управление транспортными средствами или работа с другими механизмами.

Взаимодействия

Гвайфенезин усиливает обезболивающее действие парацетамола и ацетилсалициловой кислоты и усиливает влияние алкоголя, седативных антигистаминных и других веществ, угнетающих функцию цнс. центральное действие миорелаксантов может усиливать побочные эффекты гвайфенезина, особенно мышечную слабость.

Зверобой перфорированный может вызвать индукцию изоферментов CYP 3А4, CYP 1А2 и 2C9 цитохрома Р450, что может вызвать снижение действия других препаратов, применяемых одновременно и которые метаболизируются этими изоферментами. Указанный эффект может быть также обусловлен способностью к индукции кишечной транспортной системы Р-гликопротеин. Это взаимодействие было впервые выявлено у здоровых добровольцев при одновременном приеме индинавира и зверобоя перфорированного. Также можно ожидать, что подобное взаимодействие происходит и с другими ингибиторами ретровирусной протеазы (апренавир, нельфинавир, ритонавир, саквинавир), а также ненуклеотидными ингибиторами реверсивной транскриптазы (делавердин, эфавиренз, невирапин), применяемых при лечении HIV-1-положительных пациентов. При одновременном применении антиретровирусных препаратов и зверобоя перфорированного происходит снижение их эффективности с возможным возникновением резистентности. Поэтому зверобой не следует применять одновременно с этими препаратами.

Существенные клинические взаимодействия со зверобоем были также описаны при одновременном приеме циклоспорина, дигоксина и варфарина. Взаимодействие может привести к снижению концентрации препаратов в плазме крови и, соответственно, к снижению терапевтического эффекта.

Зверобой нельзя применять с циклоспорином. Если пациент применяет циклоспорин, то необходимо отменить прием зверобоя и на основании определения уровня циклоспорина в плазме крови откорректировать дозу циклоспорина. Следует тщательно следить за любыми признаками отторжения ткани у пациентов после трансплантации.

Существует также возможность взаимодействия зверобоя перфорированного с антиэпилептическими средствами.

Наблюдается взаимодействие зверобоя со многими другими препаратами и веществами, которые биотрансформируются под влиянием изофермента 3A4 цитохрома P450, в том числе под действием грейпфрутового сока.

У пациентов, которые получают лечение индинавиром или другими антиретровирусными препаратами, следует избегать применения зверобоя перфорированного, поскольку взаимодействие с ним может привести к снижению их действия с возможным возникновением резистентности.

Одновременное назначение зверобоя с дигоксином не рекомендуется. В случае необходимости назначения зверобоя следует провести мониторинг уровня дигоксина в плазме крови и откорректировать дозу соответственно. При повышении дозы дигоксина доза зверобоя остается неизменной, относительно прекращения терапии следует проконсультироваться с врачом.

Не рекомендуется одновременное применение зверобоя с варфарином. В случае необходимости назначения зверобоя следует провести мониторинг протромбинового времени при терапии варфарином и откорректировать дозу соответственно. При повышении дозы варфарина доза зверобоя остается неизменной, относительно прекращения лечения нужно проконсультироваться со специалистом.

Одновременное применение зверобоя и такролимуса может способствовать накоплению субтерапевтической концентраций такролимуса, что может привести к отторжению трансплантанта. Пациентам следует избегать одновременного приема зверобоя перфорированного и такролимуса. В случае одновременного применения зверобоя и такролимуса следует прекратить прием зверобоя и провести мониторинг уровня такролимуса в плазме крови, поскольку может возникнуть необходимость в снижении дозы последнего.

Одновременное применение с пероральными контрацептивами может вызвать аномальные маточные кровотечения (меноррагия, гиперменоррагии, метроррагия). В редких случаях может наблюдаться снижение контрацептивного эффекта. Рекомендуется применить комбинированные пероральные гормональные контрацептивы в сочетании с другими методами контрацепции (барьерные методы) при терапии зверобоем.

Зверобой перфорированный может значительно снижать действие теофиллина, поэтому одновременное применение не рекомендуется. В случае, когда есть необходимость в приеме зверобоя, необходимо контролировать уровень теофиллина в плазме крови и при необходимости корректировать дозу теофиллина, не изменяя дозу зверобоя.

Одновременная терапия с амитриптилином не рекомендуется.

Одновременное лечение зверобоем и противосудорожными средствами (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) не рекомендуется. Возможно снижение уровня препарата в плазме крови и возникновение судорог. В случае необходимости назначения зверобоя следует провести мониторинг уровня противосудорожных средств в плазме крови (например повышение судорожной активности) и признаков снижения эффективности препарата. В случае прекращения терапии зверобоем дозу противосудорожных средств можно не снижать, однако следует проводить мониторинг симптомов токсичности противосудорожных средств.

Клинически значимые фармакодинамические взаимодействия наблюдались при применении антидепрессантов — селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и препаратов группы триптанов. В связи с повышенным риском возникновения побочных реакций, связанных с этими взаимодействиями, не следует применять зверобой одновременно с этими лекарственными средствами.

Не рекомендуется применение зверобоя у пациентов, которые принимают антибиотики, сульфаниламиды, гипотензивные блокаторы кальциевых каналов, женские половые гормоны, гипохолестеринемические средства (статины).

Пассифлора. При одновременном применении с препаратами, угнетающими ЦНС, такими как барбитураты, транквилизаторы, усиливается седативный и снотворный эффект препарата.

Не рекомендуется одновременный прием с бензодиазепинами. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Во время лечения препаратом не следует употреблять алкогольные напитки.

Валериана. Усиливает действие алкоголя, седативных, снотворных, гипотензивных, анксиолитических и спазмолитических средств.

Боярышник. Повышает эффект седативных, снотворных и антиаритмических средств, сердечных гликозидов.

Мелисса. При одновременном применении возможно усиление действия других седативных и снотворных средств.

Влияние на результаты лабораторных анализов. Гвайфенезин может обусловить ложноположительные результаты диагностических тестов определения 5-гидроксииндолуксусной кислоты (фотометрический метод с применением нитросонафтола в качестве реагента) и ванилилминдальной кислоты в моче. Применение Ново-Пассита необходимо прекратить за 48 ч до сбора мочи для проведения данного анализа.

Передозировка

Вначале проявляется угнетением функции цнс, сонливостью. позднее эти симптомы могут сопровождаться тошнотой, легкой мышечной слабостью, болью в суставах и ощущением тяжести в желудке.

Также могут наблюдаться такие симптомы: ощущение горечи во рту, неприятные ощущения в области печени; головная боль, головокружение, вялость, общая слабость, дрожание рук, расширение зрачков, ощущение сжатия в груди, боль в животе, снижение остроты слуха и зрения, тахикардия; снижение АД, брадикардия; снижение концентрации внимания.

При передозировке гвайфенезина сообщалось о мочекаменной болезни.

Лечение симптоматическое согласно общим принципам терапии при передозировке. Специфического антидота нет.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре до 25 °c. Не замораживать. После первого открытия флакона срок годности — 28 дней.