Фармакологические свойства

Фармакодинамические параметры. Нимесулид ― активный фармацевтический ингредиент препарата нимесил ― определяет его принадлежность к классу нпвп. нимесил обладает обезболивающей, противовоспалительной и жаропонижающей активностью, которая обусловливается подавлением нимесулидом эффектов цог, ответственной за биосинтез простагландинов.

Фармакокинетические параметры. Отмечается хорошая абсорбция после введения per os. При пероральном применени у взрослых индивидуумов дозы 100 мг нимесулида C_max в плазме крови составляет 3–4 мг/л; t_max — 2–3 ч; AUC — 20-35 мг∙ч/л.

Описана высокая степень связывания с белками плазмы крови (на 95%), хорошее проникновение в ткани репродуктивной системы женщин (≈40% от содержания в плазме крови после однократного приема), очаги воспаления (40%) и синовиальную жидкость (43%). Хорошо преодолевает ГЭБ.

Активно метаболизируется в печени при участии цитохрома P450 2C9 (таким образом вероятно взаимодействие с другими ЛС — субстратами данного фермента). Главным активным метаболитом является 4-гидроксинимесулид. T_½ нимесулида составляет 3,2–6 ч.

Экскретируется нимесулид через почки (≈50% введенной дозы) и с калом (≈29%), в неизмененном виде — примерно 1–3%.

Показания

Дорсалгия (люмбалгия); денталгия; патология опорно-двигательного аппарата — травматическое повреждение, вывих сустава, дисторзия, тендинит, бурсит (терапия болевого синдрома); остеоартроз (терапия болевого синдрома); альгодисменорея.

Применение

После приема пищи.

Содержимое саше растворяют в стакане воды и выпивают.

Взрослым — по 100 мг нимесулида (1 саше) дважды в сутки.

Длительность лечения — ≤15 сут.

У пожилых пациентов необходимости в коррекции дозы нет.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ба, полипоз носовой полости (рецидивирующий) и/или придаточных пазух носа, идиосинкразия к аск, а также другим нпвп; сердечная недостаточность (стадия декомпенсации); поражения верхних отделов жкт эрозивно-язвенного характера; геморрагия в жкт (активная фаза); цереброваскулярные или любые другие геморрагии; гемофилия и/или другая патология системы сосудисто-тромбоцитарного и коагуляционного гемостаза; алкогольная/наркотическая аддикция; в анамнезе гепатотоксические реакции (при применении нимесулида); тяжелая степень нарушения гомеостатической функции почек (кк 30 мл/мин); патология почек (прогрессирующее течение); нарушение функций печени; болезнь крона, язвенный колит (фаза обострения); гиперкалиемия (констатированная лабораторно и клинически); аортокоронарное шунтирование (постоперационный период); сочетанное применение с другими гепатототоксичными средствами; период беременности и/или кормления грудью; детский возраст (12 лет).

Побочные эффекты

Тромбоцитопения, эозинфилия, анемия, патологическое снижение содержания всех форменных элементов крови, гиперчувствительность (среди прочего — анафилактические реакции, отек квинке), гиперкалиемия, нервозность, диссомния, вертиго, цефалгия, энцефалопатия, гиперсомния, снижение остроты зрения и др., тахикардия, аг, геморрагия, колебания ад, приливы крови, одышка, ба/спазм гладких мышц стенки бронхов, диарея, тошнота/рвота, констипация, кишечные газы, гастрит, кровотечение в жкт, язва жкт, перфорация язвы верхних отделов жкт, абдоминалгия, диспепсические явления, стоматит, мелена, фульминантный гепатит, желтуха, холестаз, усиление активности ферментов печени, дерматит, зуд, сыпь на кожных покровах, крапивница, повышенное потоотделение, отек лица, полиморфная эритема, синдромы стивенса — джонсона, лайелла, нарушения мочеиспускания, олигурия, ишурия, гематурия, нарушения гомеостатической функции почек, интерстициальный нефрит, отек, астения, гипотермия.

Особые указания

При отсутствии эффекта от проводимого лечения препаратом его применение необходимо завершить.

Во время терапии препаратом необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков и сочетанного применения ЛС с доказанной гепатотоксичностью.

При развитии тяжелых реакций со стороны печени применение препарата необходимо незамедлительно завершить.

Необходимо принимать во внимание повышение частоты побочных реакций при применении НПВП у пациентов в пожилом возрасте.

С наименьшей эффективной дозы начинают лечение нимесулидом пациентов, имеющих в анамнезе язву ЖКТ, осложненную кровотечением/перфорацией (ввиду повышения риска ульцерогенеза в ЖКТ, в особенности при повышении дозы НПВП).

Пациентам с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом в анамнезе НПВП назначают с чрезвычайной осмотрительностью.

Пациентам с острой СН, неконтролируемой АГ, диагностированной ИБС, патологией периферических артерий и/или сосудов головного мозга нимесулид назначают после скрупулезной оценки состояния организма.

Препарат необходимо с соблюдением предосторожности назначать пациентам с заболеваниями почек либо СН виду вероятности снижения почечных функций.

Назначение препарата не рекомендовано пациенткам, которые планируют беременность, ввиду вероятных нарушений фертильности у женщин при применении нимесулида.

Торможение активности ЦОГ и, соответственно, биосинтеза простагландинов оказывает неблагоприятное влияние на протекание беременности и/или развитие плода.

Взаимодействия

Сочетанное применение с гкс повышает вероятность ульцерогенеза жкт или кровотечения.

Повышается вероятность развития кровотечения в ЖКТ при совместном применении с антитромбоцитарными средствами и СИОЗС.

Сочетанное применение с антикоагулянтами (например, варфарином) усиливает эффект последних.

При сочетанном применении с мочегонными средствами отмечается снижение их действия.

Отмечается ослабление гипотензивного эффекта при сочетанном применении с антагонистами рецепторов ангиотензина II и игибиторами АПФ.

Сочетанное применение с препаратами лития ведет к снижению его клиренса и, соответственно, повышению содержания в крови и усилению токсического действия.

В результате подавления активности фермента цитохром P450 2C9 нимесулидом в крови может повысится содержание метаболизируемых этим изоферментом ЛС.

Сочетанное применение с фунгицидными, противотуберкулезными ЛС, антиконвульсантами, а также метилдопой, амоксициллином/клавулановой к-той, метотрексатом и амиодароном может вызвать гепатотоксический эффект.

Ввиду усиления токсического действия необходима исключительная осмотрительность при приеме нимесулида в период 24 ч до или после применения метотрексата.

Передозировка

Проявляется вялостью, гиперсомнией, тошнотой, рвотой, болью в эпигастрии. при условии адекватного поддерживающего лечения симптомы являются обратимыми. в редких случаях вероятно развитие кровотечения в жкт, опн, аг, респираторной недостаточности, комы. лечение — поддерживающее и симптоматическое. специфический антидот отсутствует.

Условия хранения

Особых условий хранения не требуется.