Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.

Основой действия препарата является его антиоксидантная активность, способность тормозить свободнорадикальные процессы (интенсификация которых наблюдается при ишемии и некрозе миокарда, особенно в период реперфузии), снижать повреждающее действие свободных радикалов на кардиомиоциты.

В условиях критического снижения коронарного кровообращения Мексикор способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран. кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Препарат усиливает активацию аэробного гликолиза, который развивается при острой ишемии, и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Указанные механизмы обеспечивают целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Мексикор нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитросодержащих препаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Мексикор оказывает нейропротекторное действие, стабилизирует кровообращение головного мозга в условиях гиперперфузии, улучшает кровоснабжение головного мозга в реперфузионный период после ишемии. Препарат способствует адаптации к повреждающему действию ишемии, тормозит постишемическое снижение утилизации глюкозы и кислорода в головном мозгу и препятствует прогрессивному накоплению лактата. Мексикор улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, поддерживает функциональную активность головного мозга как в период ишемии, так и в постишемический период. Мексикор оказывает селективное, анксиолитическое действие, не сопровождающееся седацией и миорелаксацией, устраняет тревогу, страх, психическое напряжение, беспокойство. Мексикор оказывает ноотропное действие, предупреждает и уменьшает нарушения способности к обучению и памяти, возникающее при сосудистых заболеваниях головного мозга, при легких и умеренных когнитивных нарушениях, оказывает антигипоксическое действие, повышает концентрацию внимания и работоспособность. Включение препарата Мексикор в комплексную терапию больных с острым нарушением кровообращения головного мозга снижает проявление клинических симптомов и улучшает течение реабилитационного периода.

Фармакокинетика. При в/в введении препарат быстро (в течение 0,5–1,5 ч) поступает в органы и ткани, в связи с чем его концентрация в крови в неизмененном виде быстро снижается. При в/м введении в терапевтических дозах C_max в плазме крови достигается через 30–40 минут и составляет 2,5–3 мкг/мл, при этом его метаболиты определяются в плазме крови в течение 7–9 ч. Препарат метаболизируется в печени путем глюкуронирования.

Выведение препарата из организма происходит с мочой в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Показания

Р-р для инъекций

В составе комплексной терапии при:

• остром инфаркте миокарда (с первых суток);
• ишемическом инсульте;
• дисциркуляторной энцефалопатии (в том числе атеросклеротического генеза);
• легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза.

Капсулы

• Комплексная терапия ИБС;
• комплексная терапия ишемического инсульта;
• дисциркуляторная энцефалопатия
• легкие и умеренные когнитивные расстройства различного генеза.

Применение

Капсулы. мексикор назначают внутрь. терапевтические дозы и период лечения определяет врач в зависимости от нозологической формы заболевания и чувствительности пациента к препарату.

Начальная доза — 100 мг 3 раза в сутки, дозу постепенно повышают до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 200 мг. Суточную дозу препарата желательно разделить на 3 приема в течение дня. Продолжительность курса терапии Мексикором у пациентов с ИБС и нарушением мозгового кровообращения составляет не менее 1,5–2 мес. Повторные курсы желательно проводить в весенне-осенний период.

В комплексной терапии при дисциркуляторной энцефалопатии, легких и умеренных когнитивных нарушениях препарат назначают в дозе 100 мг 3–4 раза в сутки. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания, состояния пациента.

Курсовую терапию Мексикором заканчивают постепенно, снижая суточную дозу на 100 мг ежедневно.

Р-р для инъекций. Вводят в/в или в/м в течение 14 дней на фоне традиционной терапии при инфаркте миокарда.

В первые 5 сут для достижения максимального эффекта Мексикор желательно вводить в/в, в последующие 9 сут препарат можно вводить в/м. В/в препарат вводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) в 100–150 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра декстрозы (глюкозы) в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.

Вводят препарат (в/в или в/м) 3 раза в сутки, через каждые 8 ч.

Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы тела, разовая доза — 2–3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения (ишемическом инсульте) Мексикор применяют в комплексной терапии в первые 2–4 сут в/в капельно по 200–300 мг 2–3 раза в сутки, затем в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Период лечения составляет 10–14 сут. В дальнейшем препарат назначают в капсулах по 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней и по 100 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Частоту и продолжительность повторных курсов определяет врач в зависимости от течения заболевания.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор назначают в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней. В дальнейшем препарат вводят в/м по 100 мг/сут в течение 2 нед, далее назначают в капсулах по 100 мг 2–4 раза в сутки. Для курсовой профилактики препарат вводят в/м по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

При лечении пациентов с легкими и умеренными когнитивными расстройствами Мексикор назначают в/м по 100–300 мг/сут в течение 2 нед, при необходимости дальше препарат назначают в капсулах по 100 мг 2–4 раза в сутки. Частоту и продолжительность курсов лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, печеночная или почечная недостаточность.

Побочные эффекты

При в/в введении, особенно струйном, возможно возникновение сухости и металлического привкуса во рту, ощущения жара во всем теле, неприятного запаха, першения в горле и дискомфорта в грудной клетке, одышки, сердцебиения, тахикардии, кратковременного снижения или повышения ад, головной боли, тремора, гиперемии лица, дистального гипергидроза. как правило, указанные явления связаны с избыточной скоростью введения препарата и имеют кратковременный характер.

На фоне длительного применения препарата возможно возникновение таких побочных эффектов:

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, метеоризм, диспептические расстройства, диарея;

со стороны ЦНС: нарушение сна (сонливость или нарушение засыпания), слабость, ощущение тревоги, эмоциональная реактивность, нарушение координации, головокружение, периферические отеки.

При индивидуальной гиперчувствительности к препарату возможно возникновение аллергических реакций, включая кожные высыпания, крапивницу, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Особые указания

Особого внимания требует применение мексикора у больных с отягощенным аллергологическим анамнезом.

После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение Мексикора перорально в форме капсул по 100 мг 3 раза в сутки.

Поскольку препарат содержит лактозу, пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат. Препарат содержит краситель желтый закат Е110, который может вызвать аллергические реакции. В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у лиц с БА при повышенной чувствительности к сульфитам возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Применение в период беременности и кормления грудью. Не применять в период беременности и кормления грудью.

Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. На период лечения желательно воздержаться от управления транспортными средствами или занятий опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействия

Усиливает действие анксиолитиков бензодиазепинового ряда, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). потенцирует эффект нитросодержащих препаратов, гипотензивных средств. уменьшает выраженность токсического эффекта этанола.

Несовместимость. Не рекомендуют вводить в одном шприце с другими лекарственными средствами. Использовать только указанные растворители.

Передозировка

При передозировке возможно развитие таких нарушений, как бессонница, в некоторых случаях — сонливость при в/в введении, в отдельных случаях возможно кратковременное и незначительное повышение ад.

Развитие симптомов передозировки, как правило, не требует применения купирующих средств. Указанные симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение 1 сут. В особо тяжелых случаях рекомендуется применение одного из таблетированных снотворных и анксиолитических средств (нитразепама 10 мг, оксазепама 10 мг, диазепама 5 мг). При чрезмерном повышении АД применяют антигипертензивные средства под контролем АД и/или дополняют терапию нитросодержащими препаратами.

Условия хранения

В оригинальной упаковке, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °с.