Фармакологические свойства

Итоприда гидрохлорид, антагонист рецепторов допамина типа d2, оказывает антихолинэстеразное действие. связываясь с рецептором d2, допамин подавляет активность аденилатциклазы в гладкомышечных клетках жкт, который предопределяет его спазмолитическое действие. блокируя рецепторы d2 допамина, итоприда гидрохлорид повышает активность аденилатциклазы в гладкомышечных клетках жкт, вследствие этого увеличивается количество цамф и энергетическое обеспечение клетки гладкой мышцы. такое действие дает основания для активации двигательной активности и тонуса мышц жкт.

Ацетилхолин взаимодействует с рецепторным белком (M₃-рецептор) в мембране гладкомышечной клетки. Рецепторный белок аденилатциклаза активирует внутренний рецептор — протеинкиназу, что приводит к фосфорилированию белков. Этот процесс предопределяет повышение проницаемости мембраны для кальция, стимулирующего сокращение гладких мышц ЖКТ. Действие ацетилхолина прерывается гидролизом, который наступает под влиянием фермента ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид, подавляя активность ацетилхолинэстеразы, способствует увеличению Т_½ эндогенного ацетилхолина, увеличивает выраженность его действия в гладкомышечной ткани и стимулирует двигательную активность и тонус пищеварительного тракта.

Итоприда гидрохлорид на основе его антагонизма к D₂-рецептору допамина оказывает тонизирующее действие на гладкие мышцы пищеварительного тракта. Подавляя активность ацетилхолинэстеразы, стимулирует двигательную активность желудка у здоровых пациентов и при патологии относительно редкой и твердой фракции увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет эвакуацию желудочного содержимого, улучшает гастродуоденальную координацию, стимулирует прохождение кишечного содержимого.

Вместе с этим итоприда гидрохлорид оказывает противорвотный эффект на основе его антагонизма к D₂-рецепторам допамина.

Фармакокинетика. До 90% итоприда гидрохлорида абсорбируется в кишечнике. С_мах в плазме крови наступает через 45 мин после приема таблетки. Прием пищи не влияет на абсорбцию итоприда гидрохлорида. Не проникает через ГЭБ и в клетки проводной системы миокарда.

Подвергается ацетилированию и окислению в печени с помощью флавинсодержащей монооксидазы с образованием неактивных метаболитов, которые выделяются почками. Т_½ итоприда гидрохлорида составляет 6 ч. Выводится полностью на протяжении 12 ч после приема одной дозы. Не кумулируется. Фармакокинетика препарата в пределах терапевтической дозы линейная.

Показания

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

• вздутие живота;
• ощущение быстрого перенасыщения;
• боль и дискомфорт в верхней части живота;
• изжога;
• тошнота;
• рвота;
• анорексия.

Применение

Взрослым — по 1 таблетке 3 раза в сутки до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Рекомендованная суточная доза составляет 150 мг. Она может быть снижена с учетом клинической симптоматики, возраста пациента.

Продолжительность лечения определяет врач.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата. состояния, при которых повышение сократительной активности жкт может быть вредным, например кровотечения из пищеварительного тракта, непроходимость или перфорация пищеварительного тракта; повышенный уровень пролактина в плазме крови.

Побочные эффекты

Побочные реакции, отмечаемые при применении итоприда гидрохлорида, систематизированы по классам органов и систем и частоте их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, 1/10), иногда (≥1/1000, 1/100), редко (≥1/10 000,1/1000), очень редко (1/10 000), включая отдельные случаи.

Со стороны ЖКТ: иногда — диарея, боль в эпигастральной области, повышенное слюноотделение, повышение активности печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ, гамма-глутамилтранспептидаза и ЩФ); редко — сухость во рту, запор, желтуха.

Со стороны эндокринной системы: иногда — возможно повышение уровня пролактина в крови.

Со стороны ЦНС: иногда — головная боль, возбудимость, раздражительность, бессонница, головокружение, тремор.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — нейтропения, тромбоцитопения; нечасто — лейкопения. При появлении лейкопении рекомендуется прекратить лечение.

Со стороны кожи: редко — аллергические реакции (кожная сыпь, эритема, зуд, гиперемия кожных покровов), анафилактическая реакция.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — повышение уровня креатинина в крови, задержка мочеиспускания у пациентов с гипертрофией предстательной железы; иногда — повышение уровня креатинина в моче.

Другие: нечасто — слабость, боль в спине или в груди, повышенная усталость; редко — гинекомастия или галакторея.

Особые указания

Лицам пожилого возраста, учитывая снижение у них функции печени и почек, при применении итоприда гидрохлорида следует соблюдать осторожность в связи с возможным более частым развитием побочных реакций.

С осторожностью назначают больным с глаукомой и аденомой предстательной железы.

В случае пропуска приема дозы ее необходимо принять как можно быстрее; не удваивать дозы, если настало время приема следующей дозы.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может способствовать холинергическим побочным эффектам.

Данные продолжительного применения отсутствуют.

Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения в период беременности не установлена, поэтому данные относительно влияния препарата на течение беременности и/или развитие плода, роды и постнатальное развитие недостаточны. В связи с этим Итомед в период беременности не применяют.

Итоприда гидрохлорид проникает в молоко животных при применении в терапевтических дозах.

Препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Дети. Препарат не применяют у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. На период лечения рекомендовано воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку препарат может вызвать головокружение и раздражительность.

Взаимодействия

Итоприда гидрохлорид не меняет активности ферментативной системы цитохрома р450, поэтому его можно применять вместе с препаратами, которые метаболизируются этой системой (варфарин, диазепам, диклофенак, тиклопидин, нифедипин, никардипин, дигоксин).

Антихолинергические средства могут снижать эффект итоприда гидрохлорида.

Холинергическое действие итоприда может повышаться при одновременном применении парасимптоматиков, а также ингибиторов холинэстеразы.

Противоязвенные препараты (циметидин, ранитидин, цетрексат) не уменьшают выраженность прокинетического эффекта итоприда гидрохлорида.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение.

Условия хранения

Не требуются специальные условия хранения.