Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Механизм действия и фармакодинамические эффекты. Мебеверин — миотропный спазмолитик с избирательным действием на гладкие мышцы жкт. Он устраняет спазмы, не угнетая нормальную моторику кишечника. Поскольку это действие не опосредовано автономной нервной системой, типичные антихолинергические побочные эффекты отсутствуют.

Клиническая эффективность и безопасность. Клиническая эффективность и безопасность применения различных лекарственных форм мебеверина были изучены у более чем 1500 пациентов. Значительное уменьшение выраженности преобладающих симптомов синдрома «раздраженной кишки» (например боль в животе, характер стула) обычно наблюдали в референтных и контролируемых по основным значениям клинических исследованиях.

Все лекарственные формы мебеверина были в целом безопасными и хорошо переносились при рекомендованном режиме дозирования.

Дети. Клинические исследования применения мебеверина в форме таблеток или капсул проводили только у взрослых. Данные клинической эффективности и безопасности в клинических исследованиях, а также постмаркетинговый опыт применения суспензии мебеверина памоата у пациентов в возрасте старше 3 лет продемонстрировали, что мебеверин является эффективным, безопасным лекарственным средством, которое хорошо переносится.

Клинические исследования суспензии мебеверина показали, что он является эффективным для уменьшения выраженности симптомов синдрома раздраженной кишки у детей. Дальнейшие открытые контролируемые по основным значениям исследования мебеверина в форме суспензии подтвердили эффективность препарата.

Режим дозирования таблеток или капсул рассчитан на основе безопасности и переносимости мебеверина.

Фармакокинетика

Абсорбция. Мебеверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения в форме таблеток. Благодаря пролонгированному высвобождению препарата из капсулы, его можно принимать 2 раза в день.

Распределение. При многократном применении Дуспаталина никакой значительной кумуляции не возникает.

Биотрансформация. Мебеверина гидрохлорид в основном метаболизируется эстеразами, которые на первом этапе метаболизма расщепляют эфирные связи с образованием вератровой кислоты и мебеверинового спирта. В плазме крови деметилкарбоксильная кислота (ДМКК) является основным метаболитом. T_½ ДМКК в равновесном состоянии — 2,45 ч для таблеток и 5,77 ч для капсул. При многократном применении таблеток C_max и T_max ДМКК составляют 1670 нг/мл и 1 ч соответственно. При многократном применении капсул (по 200 мг 2 раза в сутки) C_max для ДМКК составляла 804 нг/мл, a T_max — около 3 ч. Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия оказалась оптимальной со средним соотношением 97%.

Выведение. Мебеверин не экскретируется в неизмененном виде, он полностью метаболизируется, а метаболиты выводятся практически полностью. Вератровая кислота экскретируется с мочой. Мебевериновый спирт также выделяется почками в виде соответствующих карбоксильной кислоты (КК) или ДМКК.

Дети. Фармакокинетические исследования у детей не проводились.

Показания

Взрослые и дети в возрасте старше 10 лет:

• • симптоматическое лечение абдоминальной боли и спазмов, кишечных расстройств и ощущения дискомфорта в области кишечника при синдроме «раздраженной кишки»;
• • лечение желудочно-кишечных спазмов вторичного генеза, вызванных органическими заболеваниями.

Применение

Для перорального применения. таблетки или капсулы запивать достаточным количеством воды (не менее 100 мл). не рекомендуется разжевывать в связи с тем, что таблетки имеют неприятный вкус, а покрытие капсулы предназначено для обеспечения действия механизма пролонгированного высвобождения.

Взрослым и детям в возрасте старше 10 лет по 1 таблетке 3 раза в сутки примерно за 20 мин до приема пищи или по 1 капсуле 2 раза в сутки (утром и вечером).

Длительность применения не ограничена. В случае пропуска одной или более доз пациент должен принять следующую дозу, как назначено ранее. Пропущенную дозу не следует принимать дополнительно к регулярной дозе.

Специальные популяции. Исследования по дозированию у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и/или печени не проводились. Основываясь на существующих постмаркетинговых данных специфического риска для лиц пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и/или печени не выявлено. Нет необходимости в коррекции дозы для вышеуказанных групп пациентов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из неактивных компонентов препарата.

Побочные эффекты

Сообщалось о следующих побочных реакциях, возникавших спонтанно в течение постмаркетингового применения. частоту по имеющимся данным точно определить невозможно.

Наблюдались аллергические реакции преимущественно со стороны кожи.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, ангионевротический отек, отек лица и сыпь.

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность (анафилактические реакции).

Особые указания

Поскольку таблетки дуспаталина, покрытые оболочкой, содержат лактозу и сахарозу, пациентам с редкими наследственными формами, такими как непереносимость галактозы или фруктозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Существуют только очень ограниченные данные о применении мебеверина у беременных. Исследования репродуктивной токсичности у животных являются недостаточными. Дуспаталин не рекомендуется применять в течение периода беременности.

Кормление грудью. Неизвестно, экскретируется ли мебеверин или его метаболиты в грудное молоко человека. Экскреция мебеверина в грудное молоко животных не исследована. Дуспаталин не следует принимать в период кормления грудью.

Нет клинических данных относительно влияния на мужскую или женскую фертильность, однако исследования на животных не свидетельствуют о таких побочных эффектах Дуспаталина.

Дети. Не следует применять препарат у детей в возрасте до 3 лет из-за отсутствия клинических данных для этой возрастной категории. Также не рекомендуется применять препарат у детей в возрасте 3–10 лет из-за высокого содержания действующего вещества.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Исследования влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Фармакодинамический и фармакокинетический профиль, а также постмаркетинговый опыт не свидетельствуют о каком-либо отрицательном влиянии на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Взаимодействия

Проводились исследования взаимодействия только с алкоголем. исследования in vitro и in vivo на животных продемонстрировали отсутствие какого-либо взаимодействия дуспаталина и этанола.

Передозировка

При передозировке теоретически может наблюдаться возбуждение цнс. в случае передозировки мебеверином симптомы или отсутствовали, или были легкими и быстро исчезали. симптомы передозировки, которые наблюдались, были неврологического или кардиоваскулярного происхождения. специфический антидот неизвестен. рекомендовано симптоматическое лечение. промывание желудка рекомендуется только в случае интоксикации многочисленными препаратами, которую диагностировали в течение 1 ч с момента приема лекарственных средств. меры по снижению абсорбции не являются необходимыми.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.