Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Действующее вещество препарата адаптол мебикар по химической структуре является близким к естественным метаболитам организма — его молекула состоит из двух метилированных фрагментов мочевины, входящих в состав бициклической структуры.

Адаптол обладает умеренной транквилизирующей (анксиолитической) активностью, устраняет или ослабляет чувство беспокойства, тревоги, страх, внутреннее эмоциональное напряжение и раздражение. Успокаивающий эффект препарата не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений. Препарат не снижает умственную и двигательную активность, поэтому Адаптол можно применять в течение рабочего дня или учебы. Препарат не вызывает чувства приподнятого настроения, ощущения эйфории. На этом основании Адаптол относят к дневным транквилизаторам. Снотворным эффектом не обладает, но усиливает действие снотворных средств и улучшает сон при его нарушении.

Кроме успокаивающего, Адаптол оказывает ноотропное действие. Препарат улучшает когнитивные функции, повышает внимание и умственную работоспособность, не стимулируя симптоматику продуктивных психопатологических расстройств — бред, патологическую эмоциональную активность.

Адаптол обладает антиоксидантной активностью, поэтому действует как мембраностабилизатор, адаптоген и церебропротектор при оксидантном стрессе различного генеза.

Адаптол действует на активность структур, входящих в лимбико-ретикулярный комплекс, в частности на эмоциогенные зоны гипоталамуса, а также влияет на все 4 основные нейромедиаторные системы — ГАМК, холин-, серотонин- и адренергическую, способствуя их сбалансированности и интеграции, но не оказывает периферического адренонегативного действия. В нейромедиаторном профиле действия препарата Адаптол присутствует дофаминположительный компонент. Препарат проявляет антагонистическую активность в отношении возбуждения адренергической и глутаматергической систем и усиливает функционирование тормозных серотонин- и ГАМК-ергических механизмов мозга. Обладает нормостеническими свойствами.

Адаптол ослабляет никотиновую абстиненцию.

Фармакокинетика. При пероральном применении биодоступность составляет 77–80%; до 40% препарата связывается с эритроцитами; остальные — 60% не связываются с белками крови и находятся в плазме крови в свободном состоянии, в связи с чем препарат широко распространяется в организме и проникает через мембраны. C_max в плазме крови достигается за 30 мин, высокий уровень концентрации сохраняется в течение 3–4 ч, затем постепенно снижается. Препарат полностью выводится из организма с мочой в течение суток, не накапливается и не подлежит биохимическим превращениям в организме.

Показания

Неврозы и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся раздражительностью, эмоциональной лабильностью, чувством тревоги и страха; для улучшения переносимости нейролептиков или транквилизаторов с целью устранения вызванных ими соматовегетативных и неврологических побочных эффектов; кардиалгии различного генеза (не связанные с ибс); для облегчения течения соматовегетативных проявлений при предменструальном синдроме и менопаузе.

Адаптол показан как церебропротектор и адаптоген при эмоциональном и оксидативном стрессе различного генеза. В составе комплексной терапии никотиновой зависимости как средство, уменьшающее тягу к курению.

Применение

Адаптол назначают внутрь независимо от приема пищи. взрослым по 300–500 мг 2–3 раза в сутки. максимальная доза на 1 прием — 3 г, суточная — 10 г. длительность курса лечения — от нескольких дней до 2–3 мес. в случае необходимости назначения препарата детям в возрасте от 10 лет рекомендуется применять таблетки адаптол 500 мг, которые можно разделить пополам для получения дозы 250 мг.

Для лечения при никотиновой зависимости препарат принимают по 500–1000 мг 3 раза в сутки ежедневно в течение 5–6 нед.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к мебикару или компонентам препарата. период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

Обычно препарат переносится хорошо.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Нарушения со стороны ЖКТ: редко — диспептические нарушения. В таком случае необходимо снизить дозу препарата.

Нарушения со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — после приема в высоких дозах возможны аллергические реакции (сыпь, зуд, бронхоспазм). В случае аллергической реакции прием препарата прекращают.

Общие нарушения: редко — гипотермия, слабость. При снижении АД и/или гипотермии (температура тела может снизиться на 1–1,5 °C) прием препарата прекращать не следует. АД и температура тела нормализуются самостоятельно.

Особые указания

Привыкание, зависимость и синдром отмены при применении адаптола не установлены.

С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени и почек, у больных при артериальной гипотензии.

Применение в период беременности и кормления грудью. Адаптол хорошо проникает во все ткани и жидкости организма. Нет достаточных данных относительно безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью, поэтому не рекомендуется назначение препарата беременным и кормящим грудью.

Дети. Опыт применения у детей отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, так как иногда применение препарата может вызвать снижение АД.

Взаимодействия

Адаптол можно сочетать с нейролептиками, транквилизаторами (бензодиазепиновыми), снотворными, антидепрессантами и психостимуляторами.

Передозировка

Адаптол малотоксичен. При значительной передозировке возможно усиление побочных эффектов (аллергические реакции, диспептические нарушения, временное снижение ад и температуры тела).

Лечение: проводят общепринятые методы дезинтоксикации, включая промывание желудка.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °с. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек — без рецепта.