Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия и фармакодинамические эффекты. Мебеверин является миотропным спазмолитиком с избирательным действием на гладкие мышцы пищеварительного тракта. Он устраняет спазмы без угнетения нормальной моторики кишечника. Поскольку это действие не опосредовано автономной нервной системой, типичных антихолинергических побочных эффектов нет.
Клиническая эффективность и безопасность применения различных лекарственных форм мебеверина были изучены более чем 1500 пациентов. Значительное ослабление преимущественных симптомов синдрома раздраженного кишечника (например боль в животе, характеристики стула) обычно наблюдались в референтных и контролируемых по основным значениями клинических исследованиях.
Все лекарственные формы мебеверина были вообще безопасными и хорошо переносились при рекомендуемом режиме дозирования.
Дети. Клинические исследования таблеток или капсул проводились только у взрослых. Данные клинической эффективности и безопасности по клиническим исследованиям, а также постмаркетинговый опыт применения суспензии мебеверина памоат у пациентов в возрасте от 3 лет продемонстрировали, что мебеверин является эффективным безопасным лекарственным средством, хорошо переносится.
Клинические исследования суспензии мебеверина показали, что он является эффективным для ослабления симптомов синдрома раздраженного кишечника у детей. Дальнейшие открытые контролируемые по основным значениями исследования суспензии мебеверина подтвердили эффективность препарата.
Режим дозирования таблеток или капсул рассчитан на основе безопасности и переносимости мебеверина.
Фармакокинетика
Абсорбция. Мебеверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения в форме таблеток. Благодаря пролонгированному высвобождению препарата из капсулы его можно принимать 2 раза в сутки.
Распределение. При многократном применении Дуспаталина значительной кумуляции не возникает.
Метаболизм. Меверина гидрохлорид главным образом метаболизируется эстеразами, которые на первом этапе метаболизма расщепляют эфирные связи с образованием вератровой кислоты и мебеверинового спирта. В плазме крови деметилкарбоксильная кислота (ДМКК) является основным метаболитом. T½ ДМКК в равновесном состоянии — 5,77 ч. При многократном применении капсул (по 200 мг 2 раза в сутки) Cmax для ДМКК составляла 804 нг/мл, а tmax — около 3 ч. Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия оказалась оптимальной со средним соотношением 97%.
Выведение. Мебеверин не выводится в неизмененном виде, он полностью метаболизируется, а метаболиты выводятся практически полностью. Вератровая кислота выводится с мочой. Мебевериновый спирт также выводится почками в виде соответствующих карбоксильной или ДМКК.
Дети. Фармакокинетические исследования у детей не проводились.
Показания
Взрослые и дети в возрасте от 10 лет:
- симптоматическое лечение абдоминальной боли и спазмов, нарушение функции кишечника и дискомфорт в области кишечника при синдроме раздраженного кишечника;
- лечение желудочно-кишечных спазмов вторичного генеза, вызванных органическими заболеваниями.
Применение
Для перорального применения.
Капсулы запивать достаточным количеством воды (не менее 100 мл). Не рекомендуется разжевывать в связи с тем, что покрытие капсулы предназначено для обеспечения механизма пролонгированного высвобождения.
Взрослым и детям в возрасте старше 10 лет принимать по 1 капсуле 2 раза в сутки (утром и вечером).
Длительность применения не ограничена. Если одна или более доз пропущено, пациент должен принять следующую дозу, как положено. Пропущеную(ые) дозу(ы) не следует принимать дополнительно к регулярной дозы.
Специальные популяции. Исследований дозирования для больных пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и/или печени не проводилось. Учитывая имеющиеся постмаркетинговые данные специфического риска для больных пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и/или печени не выявлено. Коррекция дозы для вышеупомянутых групп пациентов не считается необходимой.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу или любому из неактивных компонентов препарата.
Побочные эффекты
Сообщалось о следующих побочных реакциях, возникавших спонтанно в течение постмаркетингового применения. частоту по имеющимся данным точно определить невозможно.
Наблюдались аллергические реакции преимущественно со стороны кожи.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, ангионевротический отек, отек лица и сыпь.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность (анафилактические реакции).
Особые указания
Применение в период беременности и кормления грудью. существуют только очень ограниченные данные о применении мебеверина у беременных. исследования репродуктивной токсичности у животных недостаточны. дуспаталин не рекомендуется применять во время беременности.
Неизвестно, проникает ли мебеверин или его метаболиты в грудное молоко. Экскреция мебеверина в грудное молоко животных не исследована. Дуспаталин не следует применять в период кормления грудью.
Нет клинических данных о влиянии на мужскую или женскую фертильность; однако исследования на животных не свидетельствуют о вредных эффектах препарата Дуспаталин.
Дети. Не следует применять Дуспаталин капсулы у детей в возрасте до 3 лет из-за отсутствия клинических данных для этой возрастной категории. Также не следует применять Дуспаталин, капсулы, у детей в возрасте от 3 до 10 лет из-за высокого содержания действующего вещества.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследования влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Фармакодинамический и фармакокинетический профиль, а также постмаркетинговый опыт не свидетельствуют о каком-либо вредном воздействии на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Взаимодействия
Проводились исследования взаимодействия с алкоголем. исследования in vitro и in vivo на животных продемонстрировали отсутствие какого-либо взаимодействия дуспаталина и этанола.
Передозировка
При передозировке теоретически может наблюдаться возбуждение цнс. в случаях передозировки мебеверина симптомы отсутствовали или они были легкими и быстро исчезали. наблюдавшиеся симптомы передозировки были неврологического или кардиоваскулярного происхождения. специфический антидот неизвестен. рекомендовано симптоматическое лечение. промывание желудка рекомендуется только в случае интоксикации многочисленными препаратами, которая диагностирована в течение 1 ч с момента приема лекарственных средств. меры по снижению абсорбции не являются необходимыми.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.ДУСПАТАЛИН®, капс. тверд. пролонг. дейст. 200 мг, №30, Abbott Healthcare Products (Нидерланды)
- Код товара: 2445
- Доступность: 5
- $97
-
$61
Теги: ДУСПАТАЛИН®, Дюспаталин, Мебеверин, дюспатолин