Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Азелаиновая кислота, действующее вещество акнестоп, представляет собой прямоцепную дикарбоновую кислоту, имеющуюся в природе, лишена токсичности, тератогенности и мутагенности.

Считается, что терапевтическую эффективность крема Акнестоп при лечении акне обусловливают его антимикробное действие и непосредственное влияние на фолликулярный гиперкератоз.

Клинически наблюдается значительное снижение плотности колонизации Propionibacterium acnes и существенное уменьшение фракции свободных жирных кислот в липидах поверхности кожи.

Азелаиновая кислота in vitro и in vivo ингибирует пролиферацию кератиноцитов, нормализует нарушение процессов терминального дифференцирования эпидермиса при формировании акне. В модели уха кролика азелаиновая кислота ускоряет комедолизис тетрадекан-индуцированных комедонов.

При концентрации 0,31–2,5% проявляется биоцидное действие после длительного контакта в течение 30–120 мин против грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий, анаэробных бактерий и грибов.

Исследования in vitro не продемонстрировали наличия мутантных форм, устойчивых к азелаиновой кислоте, ни у Staphylococcus epidermidis, ни у Propionibacterium acnes.

Фармакокинетика. После нанесения крема азелаиновая кислота проникает во все слои кожи человека. Проникновение происходит с большей скоростью через пораженную кожу, чем через неповрежденную кожу. После однократного нанесения на поверхность кожи 1 г азелаиновой кислоты (5 г крема) подкожно адсорбируется 3,6% нанесенной дозы.

Часть азелаиновой кислоты, адсорбированной через кожу, экскретируется с мочой в неизмененном виде. Другая часть распадается путем β-окисления на дикарбоновые кислоты с короткой длиной цепи (C7, C5), которые также были обнаружены в моче.

Исследование системной переносимости после повторного приема и наружного применения азелаиновой кислоты не обнаружило никаких признаков того, что даже в экстремальных условиях, например, при нанесении на большую площадь и/или при окклюзии, можно ожидать развития побочных эффектов.

Показания

Лечение акне (угрей обыкновенных), характеризующегося наличием комедонов, папул, пустул и маленьких узелков.

Применение

Крем акнестоп наносить 2 раза в сутки (утром и вечером) на пораженные участки кожи и мягко втирать. приблизительно 0,5 г = 2,5 см крема, которого достаточно для всей поверхности лица. перед применением крема акнестоп кожу следует тщательно промыть водой и высушить. также можно использовать мягкое косметическое очищающее средство.

Важно регулярное применение крема в течение всего курса лечения.

Продолжительность курса лечения может меняться в зависимости от индивидуального течения заболевания и определяться степенью его выраженности.

У пациентов с акне существенное улучшение отмечают, как правило, примерно через 4 нед. Однако для достижения оптимального результата рекомендуется применять препарат непрерывно на протяжении нескольких месяцев. Существует клинический опыт непрерывного применения препарата азелаиновой кислоты местного действия в течение периода до 1 года.

В случае чрезмерного раздражения кожи (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ) следует уменьшить количество крема для нанесения или частоту применения крема Акнестоп до 1 раза в сутки до исчезновения раздражения. При необходимости терапию можно прервать на несколько дней. После короткого периода лечения без заметных результатов необходима повторная медицинская оценка.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

Побочные эффекты

Частоту побочных реакций определяли согласно meddra: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до 1/10); нечасто (от ≥1/1000 до 1/100); редко (от ≥1/10 000 до 1/1000), очень редко (1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — себорея, акне, депигментация кожи; редко — хейлит (воспаление губ), высыпания.

Местные расстройства: очень часто — жжение, зуд и эритема; часто — шелушение, боль, сухость, изменение цвета кожи и раздражение в месте применения; нечасто — парестезии, дерматит, дискомфорт и отек в месте применения; единичные — крапивница, язва в месте нанесения; редко — везикулы, экзема, ощущение тепла и язва в месте нанесения. Обычно местные раздражения кожи исчезают в процессе лечения.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность.

Зафиксированы случаи обострения симптомов БА у пациентов, применявших азелаиновую кислоту (частота неизвестна).

О возникновении каких-либо нежелательных эффектов, в том числе не указанных в инструкции, следует сообщить врачу.

Переносимость при местном применении препарата у детей в возрасте 12 лет и старше подобна таковой у взрослых.

Особые указания

Предназначен исключительно для наружного применения. не допускается попадание крема в глаза, ротовую полость или на слизистые оболочки. при случайном контакте с глазами, ротовой полостью и другими слизистыми оболочками их следует немедленно промыть большим количеством воды. если раздражение глаз сохраняется, рекомендуется обратиться к врачу. после каждого нанесения крема следует вымыть руки.

Одновременное применение косметических продуктов, спиртных или агрессивных моющих средств, настоек, вяжущих или абразивных веществ или отшелушивающих средств следует ограничить во время лечения, насколько это возможно.

Бензойная кислота может вызывать умеренное раздражение кожи, глаз и слизистых оболочек. Пропиленгликоль также может вызывать раздражение кожи.

В редких случаях при пострегистрационном наблюдении сообщалось об обострении БА у пациентов, применявших азелаиновую кислоту.

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Не проводилось надлежащих и хорошо контролируемых исследований препаратов азелаиновой кислоты для наружного применения с участием беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. У беременных препарат следует применять с осторожностью.

Кормление грудью. Неизвестно, экскретируется ли азелаиновая кислота в грудное молоко in vivo. Однако эксперимент in vitro продемонстрировал, что действующее вещество может попадать в грудное молоко. Как ожидается, распределение азелаиновой кислоты в грудном молоке не может привести к значительным изменениям в отношении ее базового уровня, поскольку она не концентрируется в грудном молоке и менее 4% топически нанесенной азелаиновой кислоты всасывается системно (не увеличивая при этом эндогенной экспозиции указанного вещества выше физиологического уровня). Однако у женщин, кормящих грудью, следует с осторожностью применять препарат.

Следует избегать контактов младенца с кожей/грудью, обработанной препаратом.

Дети. Применяют у подростков с 12 лет. При применении крема Акнестоп у детей в возрасте 12 лет и старше коррекции дозы не требуется. Безопасность и эффективность применения крема Акнестоп у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Не влияет.

Взаимодействия

Исследования взаимодействия не проводили.

Во время контролируемых клинических исследований взаимодействия с лекарственными средствами не отмечалось.

Азелаиновая кислота химически несовместима со щелочами, сильными окислителями и восстановителями.

С учетом состава крема не ожидается никаких нежелательных взаимодействий отдельных компонентов, которые могли бы негативно повлиять на безопасность препарата.

Передозировка

Результаты исследований острой токсичности не свидетельствуют о существовании какого-либо риска возникновения острой интоксикации при однократной передозировке (нанесении крема на большую поверхность кожи в условиях, благоприятных для адсорбции) или при непреднамеренном приеме внутрь.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.