Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Этамзилат является средством для предотвращения и остановки кровотечения. Он влияет на первую стадию механизма гемостаза (взаимодействие между эндотелием и тромбоцитами). Дицинон повышает адгезивность тромбоцитов, нормализует устойчивость стенок капилляров, снижая таким образом их проницаемость, ингибирует биосинтез простагландинов, которые вызывают дезагрегацию тромбоцитов, вазодилатацию и повышенную проницаемость капилляров. В результате этого время кровотечения значительно уменьшается, кровопотеря снижается.

Фармакокинетика. Этамзилат при приеме внутрь практически полностью абсорбируется в ЖКТ, достигая С_max в плазме крови через 4 ч после приема. При приеме внутрь с белками плазмы крови связывается около 95% препарата.

После в/в введения препарата гемостатический эффект отмечается через 5–15 мин, максимальный достигается в течение 1 ч. После в/в введения Дицинона в дозе 500 мг максимальный уровень в плазме крови достигается через 1 ч и составляет 30–50 мкг/мл. При в/в введении с белками плазмы крови связывается около 90% препарата.

Около 72% введенной дозы выводится в течение первых 24 ч с мочой в неизмененном виде. T_½ этамзилата из плазмы крови — около 2 ч. Этамзилат проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, проникает ли этамзилат в грудное молоко.

Показания

Дицинон назначают для профилактики и контроля кровоизлияний в поверхностных и внутренних капиллярах различной этиологии, особенно если кровотечение обусловлено поражением эндотелия:

• профилактика и лечение кровотечений во время и после хирургических операций в отоларингологии, гинекологии, акушерстве, урологии, стоматологии, офтальмологии и пластической хирургии;
• профилактика и лечение капиллярного кровотечения различной этиологии и локализации: гематурия, метроррагия, первичная гиперменорея, гиперменорея у женщин с внутриматочными противозачаточными средствами, носовое кровотечение, кровотечение десен.

Кроме того, р-р для инъекций: неонатология: профилактика перивентрикулярного кровотечения у недоношенных грудных детей.

Применение

Таблетки применять внутрь. таблетки принимают во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Суточная доза обычно составляет 2 таблетки 2–3 раза в сутки (1000–1500 мг).

Перед операцией применять 1–2 таблетки (250–500 мг) за 1 ч до операции.

После операции применять по 1–2 таблетки (250–500 мг) каждые 4–6 ч до исчезновения риска кровотечения.

При меноррагии назначать по 2 таблетки 3 раза в сутки (1500 мг) в течение 10 дней, начиная с 5-го дня от ожидаемого начала менструации до 5-го дня следующего менструального цикла.

Суточная доза для детей составляет половину дозы для взрослых.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью.

Р-р для инъекций. Препарат применять в/в (медленно) или в/м. Оптимальная суточная доза для взрослых составляет 10–20 мг/кг массы тела, которая вводится за 3–4 приема (в большинстве случаев вводят содержимое 1–2 ампул 3–4 раза в сутки). Суточная доза для детей составляет половину дозы для взрослых.

Оперативные вмешательства: за 1 ч до оперативного вмешательства вводить в/в или в/м содержимое 1–2 ампул. Во время операции вводить содержимое 1–2 ампул, введение этой дозы можно повторить. После операции вводить содержимое 1–2 ампул каждые 4–6 ч до исчезновения риска кровотечения.

Неонатология: препарат вводить в/м в дозе 10 мг/кг массы тела (0,1 мл=12,5 мг). Лечение необходимо начать в течение первых 2 ч после рождения. Вводить препарат каждые 6 ч в течение 4 сут до общей дозы 200 мг/кг массы тела.

Дицинон можно применять местно (кожный трансплантат, удаление зуба) с помощью стерильной марлевой салфетки, смоченной препаратом. Возможно комбинированное применение пероральной формы препарата с парентеральным введением.

Нарушение функции печени и почек. Клинических данных относительно рекомендаций по дозированию недостаточно, поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к этамзилату или какому-либо другому ингредиенту препарата. острая порфирия, повышенная свертываемость крови, тромбозы, тромбоэмболии. гемобластоз (лимфатическая и миелоидная лейкемия, остеосаркома) у детей; р-р для инъекций также: гиперчувствительность к натрия сульфиту; ба.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, приливы к лицу, парестезии в нижних конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоэмболия, артериальная гипотензия, снижение перфузии тканей, самостоятельно восстанавливается через некоторое время.

Со стороны ЖКТ: тошнота, боль в области эпигастрия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок, обострение течения БА, описан случай ангионевротического отека.

Кровь и лимфатическая система: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия.

Сосудистые нарушения: тромбоэмболия.

Нарушение в месте введения: зуд, покраснение.

Другие: астения, повышенная температура тела, бронхоспазм, острая порфирия.

Все побочные эффекты слабые и транзиторные.

У детей, которые лечились этамзилатом для предотвращения кровотечения при острой лимфатической и миелоидной лейкемии, чаще отмечали тяжелую лейкопению.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с тромбозом или тромбоэмболией в анамнезе. Препарат неэффективен при тромбоцитопении.

При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется применять специфические антидоты.

Перед началом лечения следует исключить другие причины кровотечения. Если Дицинон применяют для уменьшения чрезмерного и/или длительного менструального кровотечения и улучшения не отмечено, следует исключить возможные патологические причины (например наличие фиброзных образований матки).

В случае кожных реакций или высокой температуры тела лечение следует прекратить и сообщить врачу, поскольку это может быть признаком гиперчувствительности.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять Дицинон.

С осторожностью применять у пациентов с тромбозами или тромбоэмболиями в анамнезе.

Учитывая риск снижения АД при парентеральном введении препарата, его следует с осторожностью применять у пациентов с нестабильным АД или гипотензией.

Если пациенту необходима инфузия декстранов, этамзилат следует применять до инфузии последних.

Применение этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением лекарственных средств, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.

Запрещается применять препарат в случае изменения цвета инъекционного р-ра.

Р-р Дицинон содержит в качестве антиоксиданта вспомогательное вещество натрия метабисульфит (E223). У чувствительных пациентов сульфиты могут вызывать аллергические реакции, тошноту, диарею. Сообщалось об отдельных случаях возникновения анафилактического шока и опасных для жизни приступов БА. Повышенная чувствительность к сульфитам чаще отмечается у больных БА.

Несовместимость. Р-р Дицинона несовместим с р-ром натрия гидрокарбоната и порошком натрия лактата. Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными средствами.

Применение в период беременности и кормления грудью. Отсутствуют достоверные данные о влиянии препарата на плод в период беременности. Препарат противопоказан в Ι триместр беременности. Во ΙΙ и ΙΙΙ триместр беременности применение препарата возможно, если польза для матери превышает риск для плода.

При применении препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети. Внутрь препарат применять детям в возрасте от 6 лет. Не следует назначать детям при наличии гемобластоза. Препарат противопоказан детям с гемобластозом (лимфатическая и миелоидная лейкемия, остеосаркома).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет, но при применении препарата возможно возникновение головокружения, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Взаимодействия

Таблетки: прием этамзилата до введения декстранов (например реополиглюкина) предотвращает их антиагрегантное действие, после введения последних — не оказывает гемостатического действия. допустимо взаимодействие с аминокапроновой кислотой, викасолом.

Р-р для инъекций: тиамин (витамин В₁) инактивируется сульфитом, содержащимся в р-ре Дицинон.

Применение этамзилата за 1 ч до введения декстранов (например реополиглюкина) предотвращает их антиагрегантное действие, после введения последних — не оказывает гемостатического действия.

Препарат можно применять вместе с другими гемостатическими средствами.

Если р-р этамзилата смешивать с 0,9% р-ром натрия хлорида, его следует применить немедленно.

Передозировка

Данных нет. В случае передозировки лечение симптоматическое.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре до 25 °С.