Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Бетаметазон является синтетическим глюкокортикоидным средством (9 альфа-фтор-16-бета-метилпреднизолон).

Бетаметазон оказывает сильное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие.

ГКС распространяются через клеточные мембраны и формируют комплексы со специфическими рецепторами цитоплазмы. Эти комплексы затем проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматин) и стимулируют транскрипцию информационной РНК и последующий синтез белков различных энзимов. Последние будут в конечном итоге ответственными за действия, которые наблюдаются при систематическом применении ГКС. Кроме их значительного воздействия на воспалительный и иммунный процессы, ГКС также влияют на метаболизм углеводов, протеинов и липидов. А также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и ЦНС.

Воздействие на воспалительный и иммунный процессы. Именно на противовоспалительных, иммунодепрессивных и противоаллергических свойствах ГКС основывается их применение в терапевтической практике. Основными аспектами этих свойств являются: уменьшение количества иммуноактивных клеток на уровне очага воспаления, уменьшение вазодилатации, стабилизация лизосомальных мембран, угнетение фагоцитоза, уменьшение выработки простагландинов и родственных соединений.

Противовоспалительное действие примерно в 25 раз интенсивнее действия гидрокортизона и в 8–10 раз — действия преднизолона (в весовом соотношении).

Воздействие на метаболизм углеводов и протеинов. ГКС стимулируют белковый катаболизм. В печени освобожденные аминокислоты превращаются в глюкозу и гликоген путем процесса гликонеогенеза. Абсорбция глюкозы в периферические ткани уменьшается, что приводит к гипергликемии и глюкозурии, в частности у пациентов, имеющих склонность к диабету.

Действие на метаболизм липидов. ГКС имеют липолитическое действие. Этот липолиз более выразителен на уровне конечностей. Кроме того, они оказывают воздействие на липогенез, которое проявляется, в частности, на уровне туловища, шеи и головы. Комплекс действий выражается путем перераспределения жировых отложений.

Максимальное фармакологическое действие ГКС проявляется позже, чем пики в плазме крови, что указывает на то, что большая часть действия этих лекарственных средств состоит преимущественно не в прямом медикаментозном воздействии, а в модификации ферментной активности.

Фармакокинетика. Бетаметазона натрия фосфат и бетаметазона дипропионат абсорбируются из места введения и оказывают терапевтические и другие эффекты, как местные, так и системные.

Бетаметазона натрия фосфат хорошо растворяется в воде и метаболизируется в организме с образованием бетаметазона — биологически активного стероида. 2,63 мг бетаметазона натрия фосфата эквивалентны 2 мг бетаметазона.

Наличие бетаметазона дипропионата обеспечивает пролонгированную активность препарата. Этот компонет является практически нерастворимым соединением и образует депо в месте инъекции, поэтому он медленнее абсорбируется и обеспечивает устранение симптомов на более длительный период.

Метаболизм бетаметазона происходит в печени. Бетаметазон связывается преимущественно с альбумином. У пациентов с нарушением функции печении клиренс бетаметазона более медленный или отстроченный.

Показания

Терапия кортикостероидами является дополнительной, а не альтернативой традиционному лечению.

Дерматологические заболевания. Атопический дерматит (монетовидная экзема), нейродермиты, контактный дерматит, выраженный солнечный дерматит, крапивница, красный плоский лишай, инсулиновая липодистрофия, гнездная алопеция, дискоидная эритематозная волчанка, псориаз, келоидные рубцы, обыкновенная пузырчатка, герпетический дерматит, кистозные угри.

Ревматические болезни. Ревматоидный артрит, остеоартриты, бурситы, тендосиновиты, тендиниты, перитендиниты, анкилозирующий спондилит, эпикондилит, радикулит, кокцидиния, ишиас, люмбаго, кривошея, ганглиозная киста, экзостоз, фасцит, острый подагрический артрит, синовиальные кисты, болезнь Мортона, воспаление кубовидной кости, заболевания стоп, бурсит на фоне твердой мозоли, шпоры, тугоподвижность большого пальца стопы.

Аллергические состояния. БА, астматический статус, сенная лихорадка, тяжелый аллергический бронхит, сезонный и апериодический аллергический ринит, ангионевротический отек, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности на медицинские препараты или укусы насекомых.

Коллагеновые болезни. Системная красная волчанка, склеродермия, дерматомиозит, узелковый периартериит.

Онкологические заболевания. Паллиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых; острый лейкоз у детей.

Другие заболевания. Адреногенитальный синдром, язвенный колит, болезнь Крона, спру; патологические изменения крови, которые требуют проведения ГКС-терапии, нефрит, нефротический синдром.

Первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (при обязательном одновременном введении минералокортикоидов).

Применение

Перед применением встряхнуть.

Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

Доза должна быть минимальной, а период применения — максимально коротким.

Дозу следует подбирать для получения удовлетворительного клинического эффекта. Если удовлетворительный клинический эффект не проявляется в течение определенного промежутка времени, лечение препаратом следует прекратить путем прогрессивного снижения дозы и проводить другую соответствующую терапию.

В случае благоприятной ответа необходимо определить соответствующую дозу, которой следует придерживаться, постепенно снижая начальную дозу с приемлемыми интервалами, пока будет достигнута минимальная доза с соответствующим клиническим ответом.

Суспензия Дипроспан^® не предназначена для в/в или п/к введения.