Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глутатион — трипептид — естественный компонент клеток всех тканей организма. Его широкое распространение связано с широким спектром биологических функций и имеет фундаментальное значение для многочисленных биохимических и метаболических процессов.

Сульфгидрильные группы цистеина, входящего в состав глутатиона, являются мощными нуклеофильными агентами. В связи с этим они становятся основной целью электрофильной атаки химических веществ или их активных метаболитов, что приводит к инактивации потенциально токсичных экзогенных веществ. Таким образом, препарат оказывает защитное действие на жизненно важные нуклеофильные участки, при атаке на которые начинается процесс повреждения клеток.

Кроме того, глутатион, восстановленный в результате взаимодействия с большим количеством окисленных органических метаболитов, образует менее токсические конъюгированные соединения, которые в дальнейшем легче метаболизируются и выводятся в составе меркаптуровых кислот.

С учетом данных свойств глутатион назначают в случае реакций гепатотоксичности, механизмами развития которых могут быть этиловый или медикаментозный гепатотоксикоз или патогенетически обусловленный гепатотоксикоз, связанный с нарушениями механизмов детоксикации.

Фармакокинетика

После введения глутатион преимущественно распределяется в эритроцитах, тогда как в плазме крови быстро расщепляется гамма-глутамилтранспептидазой и гамма-глутамилциклотрансферазой. Таким образом, уровень в плазме крови восстановленного глутатиона даже после применения в высоких дозах является незначительным (C_max в плазме крови ≈1 нмоль/мл через 5 мин после введения 600 мг), тогда как уровни метаболита цистеина являются более высокими (C_max в плазме крови ≈17 нмоль/мл). Концентрация в крови, определенная на цельной крови, достигает значения около 100 нмоль/мл через 5–10 мин после введения 600 мг глутатиона. Концентрация препарата в крови постепенно снижается, почти достигая исходных значений через ≈60 мин после введения.

Показания

Профилактика нейропатии, индуцированной химиотерапией цисплатином или другими подобными веществами.

Применение

При тяжелой степени поражения: 600–1200 мг (1–2 флакона) в сутки путем в/м или медленного в/в введения.

При средней степени поражения: применяют половину вышеуказанной дозы.

Подготовка препарата к введению

В случае в/м применения препарат необходимо полностью растворить непосредственно во флаконе с применением растворителя, находящегося в комплекте.

В случае в/в применения препарат следует растворить растворителем из комплекта (вода для инъекций) и вводить либо путем непосредственно медленно проводимой инъекции или путем инфузии после добавления приготовленного р-ра к 20 мл стерильного р-ра для инфузий.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.

Побочные эффекты

В редких случаях возможны тошнота, рвота, головная боль, а также высыпания на коже. данные реакции обычно исчезают после прекращения терапии.

Особые указания

Применение в период беременности или кормления грудью. хотя глутатион не проявлял никаких признаков эмбрио- и фетотоксичности во время экспериментальных исследований, не рекомендуется его применение у беременных и кормящих грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортным средством или работе с другими механизмами. Глутатион не влияет на способность управлять транспортным средством или работать с другими механизмами.

Взаимодействия

Неизвестно.

Передозировка

Отсутствует информация о случаях передозировки.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Восстановленный р-р стабилен в течение примерно 2 ч во время хранения при комнатной температуре и в течение по крайней мере 8 ч при хранении при температуре 0–5 °C.