Фармакологические свойства

Механизм действия. Цитизин — алкалоид, который получают из растения cytisus laburnum.

Имеет химическую структуру, сходную с таковой никотина и лобелина. Селективно и конкурентно связывается с рецепторами, обладая частичной агонистической активностью в отношении никотиновых ацетилхолиновых рецепторов и, в частности, высокой аффинностью к подтипу α4β2. Таким образом, предотвращает связывание никотина с α4β2-рецепторами и стимуляцию центральной мезолимбической дофаминовой системы, связанной с механизмами никотиновой зависимости, благодаря способности никотина активировать эти рецепторы.

Фармакодинамика. Эффект препарата заключается в возбуждении ганглиев вегетативной нервной системы, возбуждении дыхания рефлекторным путем, выделении адреналина из медуллярной части надпочечников, повышении АД. Механизм действия цитизина близок к механизму действия никотина, но с намного меньшей токсичностью и большим терапевтическим эффектом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что приводит к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой зависимости.

Фармакокинетика. Всасывание: цитизин быстро всасывается в ЖКТ после перорального применения. Плазменная С_max — 15,55 нг/мл достигается в пределах 0,92 ч.

Распределение: нет данных об объеме распределения у человека.

Биотрансформация и выведение: цитизин не метаболизируется в организме. До 64% примененной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 ч. T_½ составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч.

Показания

Табекс назначают при хроническом никотинизме для отвыкания от курения.

Применение

Взрослые. препарат применяют по следующей схеме: с 1-го по 3-й день — по 1 таблетке каждые 2 ч (6 таблеток в сутки). в то же время постепенно уменьшают количество выкуренных сигарет. если результат неудовлетворительный, лечение прекращается и может быть возобновлено через 2–3 мес. при положительном эффекте терапию продолжают по такой схеме:

• с 4-го по 12-й день — по 1 таблетке каждые 2,5 ч (5 таблеток в сутки);
• с 13-го по 16-й день — по 1 таблетке каждые 3 ч (4 таблетки в сутки);
• с 17-го по 20-й день — по 1 таблетке каждые 5 ч (3 таблетки в сутки);
• с 21-го по 25-й день — по 1–2 таблетки в сутки.

Таблетки принимают целыми, запивая достаточным количеством жидкости.

Окончательное прекращение курения должно произойти к 5-му дню от начала лечения. После завершения лечения пациенту следует проявить силу воли и не разрешать себе выкуривать ни одной сигареты.

Продолжительность лечения — согласно схеме.

Пациенты в возрасте старше 65 лет. Не рекомендуется применять препарат у этой возрастной группы пациентов.

Противопоказания

Табекс противопоказан при повышенной чувствительности к активному или любому из вспомогательных веществ препарата, при остром инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, сердечной аритмии, недавно перенесенном цереброваскулярном заболевании, атеросклерозе; тяжелой аг, в период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. редко возможно возникновение побочных эффектов от слабой до умеренной степени выраженности. большинство из них проявляются в начале и исчезают в ходе лечения. чаще всего они связаны с отказом от табакокурения и проявляются головокружением, головной болью и бессонницей.

Со стороны эндокринной системы: усиленное потоотделение, уменьшение массы тела.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная раздражительность.

Со стороны сердца: тахикардия, пальпитации.

Со стороны сосудов: незначительное повышение АД.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкусовых ощущений и аппетита, сухость во рту, боль в животе, тошнота, запор, диарея, боль в верхней части живота, диспепсия, рвота.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгии.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в грудной клетке.

Особые указания

Препарат табекс необходимо применять только в случае, когда пациент намеревается серьезно отказаться от курения. Применение препарата и одновременное курение могут привести к усилению побочных действий никотина (к никотиновой интоксикации).

Нет достаточного клинического опыта применения препарата Табекс у больных с ИБС, сердечной недостаточностью, АГ, цереброваскулярными заболеваниями, облитерирующими артериальными заболеваниями, гипертиреоидизмом, пептической язвой желудка, сахарным диабетом, почечной или печеночной недостаточностью. Этим категориям больных препарат следует назначать только после тщательной оценки врачом соотношения польза/риск.

Из-за отсутствия соответствующих исследований по безопасности применения препарата у пациентов с некоторыми формами шизофрении, пациентов с хромаффинными опухолями надпочечника и гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью возможно только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Нет достаточного клинического опыта относительно безопасного применения препарата Табекс у детей (в возрасте младше 18 лет) и лиц пожилого возраста (старше 65 лет), поэтому не рекомендуется его применение у этих возрастных групп.

В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.

Дети. Не применяют у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Применение препарата Табекс обычно не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Учитывая то, что редко у чувствительных пациентов при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (сонливость, головокружение), в начале лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Взаимодействия

При табакокурении наблюдается повышенная активность cyp 1a2. После прекращения табакокурения активность этого изофермента может снизиться, что может вызвать повышение плазменных концентраций лекарственных препаратов, которые метаболизируются cyp 1a2, например теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина. В этих случаях могут усилиться их побочные реакции, так как эти лекарственные препараты обладают малой широтой терапевтического действия.

При одновременном применении препарата Табекс с холиномиметиками и антихолинэстеразными лекарственными средствами возможно усиление холиномиметических побочных действий.

Одновременное применение с антигиперлипидемическими лекарственными препаратами (статинами) повышает риск возникновения миалгии.

Одновременное применение препарата Табекс с антигипертензивными лекарственными препаратами может ослабить их эффект.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, обильное потоотделение, тремор, нарушение зрения, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания.

Лечение: промывание желудка, если пациент находится в сознании, инфузионное введение водно-солевых р-ров, применяют противосудорожные препараты, кардиотонические, аналептические и другие симптоматические средства. Проводят мониторинг дыхания, АД и ЧСС.

Условия хранения

В оригинальной упаковке для защиты от влаги при температуре не выше 25 °С.