Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Корвалол — успокаивающий и спазмолитический препарат, действие которого определяется его компонентами.

Этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты оказывает рефлекторное успокаивающее и спазмолитическое действие, обусловленное раздражением преимущественно рецепторов ротовой полости и носоглотки, снижением рефлекторной возбудимости в центральных отделах нервной системы и усилением явлений торможения в нейронах коры и подкорковых структур головного мозга, а также снижением активности центральных сосудодвигательных центров и прямым местным спазмолитическим действием на гладкие мышцы сосудов.

Фенобарбитал подавляет активирующее влияние центров ретикулярной формации среднего и продолговатого мозга на кору больших полушарий, тем самым уменьшая потоки возбуждающих влияний на кору головного мозга и подкорковые структуры. Уменьшение активирующих влияний оказывает в зависимости от дозы успокаивающий, транквилизирующий или снотворный эффект. Корвалол уменьшает возбуждающее влияние на сосудодвигательные центры, коронарные и периферические сосуды, снижая общее АД, устраняя и предупреждая спазмы сосудов, особенно сердечных.

Масло мяты содержит большое количество эфирных масел, в том числе около 50% ментола и 4–9% эфиров ментола. Они способны раздражать «холодовые» рецепторы ротовой полости и рефлекторно расширять преимущественно сосуды сердца и мозга, купируя спазмы гладких мышц, вызывать успокаивающее и легкое желчегонное действие. Масло мяты перечной оказывает антисептическое и спазмолитическое действие, обладает способностью устранять явления метеоризма.

Фармакокинетика. При приеме сублингвально всасывание начинается уже в подъязычной области, биодоступность активных веществ высокая (около 60–80%). Эффект проявляется быстро (через 5–10 мин). При приеме внутрь действие развивается через 15–45 мин и длится на протяжении 3–6 ч. У лиц, ранее применявших препараты барбитуровой кислоты, длительность действия уменьшается за счет ускоренного метаболизма фенобарбитала в печени, где барбитураты вызывают индукцию ферментов. У людей пожилого возраста и у пациентов с циррозом печени метаболизм Корвалола снижен, поэтому Т_½ у них удлиняется, что требует снижения дозы и удлинения интервалов между приемами препарата.

Показания

Невроз с повышенной раздражительностью; бессонница; в комплексной терапии при гипертонической болезни и вегетососудистой дистонии; нерезко выраженные спазмы коронарных сосудов, тахикардия; спазмы кишечника, обусловленные нейровегетативными расстройствами (как спазмолитический препарат).

Применение

Корвалол назначают сублингвально (под язык) или внутрь взрослым по 1 таблетке 2–3 раза в сутки.

При необходимости (выраженная тахикардия и спазм коронарных сосудов) разовая доза может быть повышена до 3 таблеток.

Длительность применения препарата определяет врач в зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата.

Дети. Опыта применения для лечения у детей нет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, брому; выраженные нарушения функции печени и/или почек; печеночная порфирия; тяжелая сердечная недостаточность; выраженная артериальная гипотензия; острый инфаркт миокарда; сахарный диабет; депрессия; миастения; алкоголизм; наркотическая и лекарственная зависимость; респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом.

Побочные эффекты

Корвалол, как правило, хорошо переносится. в отдельных случаях возможны такие побочные эффекты:

со стороны пищеварительного тракта: запор, ощущение тяжести в эпигастральной области, при длительном применении — нарушение функции печени, тошнота, дискомфорт в области желудка и кишечника;

со стороны нервной системы: слабость, атаксия, нарушение координации движений, нистагм, галлюцинации, парадоксальное возбуждение, снижение концентрации внимания, утомляемость, замедление реакций, головная боль, когнитивные нарушения, спутанность сознания, сонливость, легкое головокружение;

со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек;

со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, замедление сердечного ритма;

со стороны кожи и слизистой оболочки: аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

другое: затрудненное дыхание.

Длительное применение препаратов, содержащих бром, может привести к отравлению бромом, которое характеризуется такими симптомами: угнетение ЦНС, депрессивное настроение, депрессия, спутанность сознания, атаксия, апатия, конъюнктивит, ринит, слезотечение, акне или пурпура.

Особые указания

Риск развития синдрома стивенса — джонсона и лайелла является наибольшим в первые недели лечения. не рекомендуется длительное применение из-за опасности развития медикаментозной зависимости, возможного накопления брома в организме и развития отравления бромом. в случаях, когда боль в области сердца не проходит после приема препарата, необходимо обратиться к врачу для исключения острого коронарного синдрома. с осторожностью назначают при гиперкинезе, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, декомпенсированной сердечной недостаточности, острой и постоянной боли, острой интоксикации лекарственными средствами.

Следует избегать одновременного употребления спиртных напитков.

Необходимо осторожно назначать препарат при артериальной гипотензии.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому при непереносимости некоторых сахаров требуется консультация врача до того, как применять это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью. Не применять в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат не следует принимать лицам, работающим с механизмами, водителям автотранспорта и т.п.

Взаимодействия

Препараты центрального угнетающего типа действия усиливают влияние корвалола.

Наличие в составе препарата фенобарбитала может индуцировать ферменты печени и, соответственно, может ускорять метаболизм некоторых лекарственных средств, которые метаболизируются этими ферментами (включая непрямые антикоагулянты, сердечные гликозиды, противомикробные, противовирусные, противогрибковые, противоэпилептические, противосудорожные, психотропные, пероральные гипогликемические, гормональные, иммуносупрессивные, цитостатические, антиаритмические, антигипертензивные лекарственные средства, гризеофульвин, глюкокортикоиды, пероральные противозачаточные средства), поскольку их эффективность будет снижаться в результате более высокого уровня метаболизма.

Корвалол усиливает действие анальгетиков, местных анестетиков и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать влияние фенобарбитала.

При одновременном применении фенобарбитала с препаратами золота повышается риск поражения почек.

При длительном сочетанном применении фенобарбитала с НПВП существует риск образования язвы желудка и риск кровотечения.

Одновременное применение фенобарбитала с зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов.

При сочетанном применении с вальпроевой кислотой усиливается ее эффект.

При одновременном применении с метотрексатом усиливается токсичность последнего.

Алкоголь усиливает эффект препарата, также повышает его токсичность. Во время приема препарата следует избегать употребления спиртных напитков.

Передозировка

Возможна при частом или длительном применении препарата, что связано с кумуляцией его составляющих. длительное и постоянное применение может вызывать зависимость, абстинентный синдром, психомоторное возбуждение. резкое прекращение приема препарата может вызвать синдром отмены.

Симптомы передозировки: угнетение дыхания, вплоть до его остановки; угнетение ЦНС, спутанность сознания, головокружение, атаксия, сонливость, вплоть до комы; угнетение сердечно-сосудистой деятельности, включая нарушения ритма, тахикардию, снижение АД, вплоть до коллаптоидного состояния; тошнота, слабость, снижение температуры тела, уменьшение диуреза.

Лечение: симптоматическое.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °с. хранить в недоступном для детей месте.